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雷公藤多苷凝胶膏剂的处方优化 朱春赟，张娣丹，张永太，吴仪涵，冯年平* 上海中医药大学，上海 201203 中国实验方剂学杂志 雷公藤多苷是从雷公藤根中提取的极性较大的脂溶性有效部位 具有抗炎、抗抑郁、抗生育、抗菌的活性，是当前临床上使用较广泛的非甾体类免疫抑制剂 ，临床用于治疗类风湿性关节炎、红斑狼疮及其他各种自身免疫性疾病等。 缺点：毒副作用较大，治疗范围窄，临床使用受到限制。 目前雷公藤多苷制剂主要为口服剂型，服用量较大，容易产生中毒症状，长期服用会对肝脏、肾脏等多个脏器系统产生损伤。 凝胶膏剂具有给药剂量准确、载药量大、缓慢释放、血药浓度稳定、生物利用度高等优点。 拟将雷公藤多苷制成凝胶膏剂，通过经皮给药以降低其毒副作用。 采用正交试验优选雷公藤多苷凝胶膏剂的处方，分析处方中各辅料对制剂成型与相关性能的影响. 正交设计是一种用正交表安排多因素多水平的试验，并用普通的统计分析方法分析实验结果，推断个因素的最佳水平（最优方案）的科学方法。 制剂处方 雷公藤多苷 部分被中和的聚丙烯酸钠 NP-700 聚维酮 K90 甘羟铝 甘油 乙二胺四乙酸 EDTA 酒石酸 水为自制双蒸水 雷公藤多苷凝胶膏剂的制备 称取雷公藤多苷1.0 g，置于小烧杯中，加入无水乙醇 3 mL，密封，超声 20 min使溶解，配成 0.33 g/mL雷公藤多苷乙醇溶液； 将聚维酮 K90和酒石酸溶于水 60. 0g），得I 相； EDTA 0.05 g，与甘羟铝加入盛有甘油的另一乳钵中，搅拌混匀，加入 NP-700 5. 0 g 继续混合均匀，得Ⅱ相； 雷公藤多苷醇溶液加入 Ⅱ相中，搅拌均匀，少量多次加入 I 相，利用电动搅拌器搅拌 15 min，静置脱气，涂布于无纺布，盖上防黏层，常温放置 5 d，即得。 采用正交试验选择甘羟铝、甘油、酒石酸、聚维酮K90 用量为考察因素，以初黏力、剥离强度、综合感官 包括外观性状、皮肤追随性、残留量 的综合加权评分为指标来评价该凝胶膏剂的质量，结合文献报道与凝胶膏剂临床应用情况，设置三者的权重分别为 0.5，0.2，0.3。 采用 L 3）正交表安排试验，运用SPSS 18.0 软件分析数据，试验安排及结果见表 1，方差分析见表 2 水平数 A聚维酮K90/g 甘羟铝/g 甘油/g 酒石酸/g 1 1.5 0.15 25.0 0.15 2 2.0 0.20 30.0 0.20 3 2.5 0.25 35.0 0.25 结果: 各因素均对制剂处方具有显著性影响，尤以甘油与 甘羟铝用量对凝胶膏剂成型影响更大，最佳处方中 聚维酮 K90-甘羟铝-甘油-酒石酸 1.50∶ 0.15∶ 30.0∶ 0.15 。 验证试验 序号 初黏力 剥离强度 综合感官 1 48.33 19.74 28 2 50.00 19.35 29 3 48.33 19.20 29 平均 48.89 19.43 28.67 说明制备的凝胶膏剂黏附性能好，膏体均匀，色泽一致，皮肤追随性好，敷贴无残留。 结论: 采用正交试验优选雷公藤多苷凝胶膏剂处方可有效减少试验次数，便于综合分析制剂处方的影响因素，优化的制剂处方稳定可行。