* * 第十章肾上腺素受体激动药 adrenoceptor agonists 第一节 构效关系及分类 第二节 α受体激动药 去甲肾上腺素(noradrenaline,NA,NE ) 【来源及化学】 NA是去甲肾上腺素能神经末梢释放的主要递 质,也可由肾上腺髓质少量分泌。 【体内过程】 1.吸收 po. 无效; im or ih: 局部缺血,坏死 一般采用静脉滴注法给药。 【体内过程】 2.分布 外源性NA很少到达脑组织,可能是不易 透过血脑屏障之故。 3.生物转化 囊泡摄取贮存;COMT,MAO 4.排泄 代谢产物和少量原药从尿中排出 2)心脏 作用较Adr为弱,激动心脏的β1受体 心肌收缩性↑,传导↑ 心率 离体:心率加快 整体 BP↑→心率减慢 心排血量 离体:增多 整体 减少或不变 过大剂量,心脏自动节律性增加,也会出现心律失常,但较Adr少见。 去甲肾上腺素 3.升高血压 小 量:收缩压↑> 舒张压↑, 脉压差:大 较大量:舒张压↑> 收缩压↑,脉压差:小 4.其他 对其他平滑肌作用较弱,可使孕妇子宫 收缩频率加快;大剂量升高血糖;无中枢作用 去甲肾上腺素 【临床应用】 休克 (次要地位)仅限于休克早期及由于小动 脉扩张、外周阻力降低所致的血压下降,如早 期神经源性休克、过敏性休克等的血压下降。 药物中毒性低血压
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