第四章药学综述.ppt

药理作用☆ 解热、镇痛、抗炎抗风湿作用均较强。☆ 抗血小板聚集及血栓形成: ▽ TXA2与PGI2的生理拮抗作用 ▽小剂量：抑制血小板血栓素(TXA2)合成 ▽大剂量：抑制血管壁前列环素(PGI2)合成。☆ 临床用药时要注意剂量的选择 血小板膜磷脂 环氧化酶 磷脂酶A2 花生四烯酸 环内过氧化物 （PGG2、PGH2） 血小板聚集 血小板释放ADP TXA2 阿司匹林 （—） 抑制血小板聚集的机制和作用特点： 1、TXA2和PGI2是生理性对抗物，TXA2/ PGI2平衡失调，可导致血栓的形成。 2、前列环素（PGI2），强大的全身血管扩张剂，也是最强的血小板聚集抑制剂，血管壁可生成PGI2。 3、阿司匹林小剂量（人：30-50mg/天）抑制血小板中的环氧酶，使TXA2的合成减少，但对PGI2的生成无影响。大剂量阿司匹林(100-200mg/kg)则抑制血管壁上的环氧酶， 使PGI2的生成减少，这样反而又可促进血栓的形成。阿司匹林用于抗血栓时，用量不宜过大。 Clinical uses ? 各种慢性钝痛和发热（复方制剂） ? 急性风湿热 首选 ? 类风湿性关节炎 首选 ? 防止血栓形成(75-100mg/d) ? 缺血性心脏病（冠心病、心梗） ? 其他：一过性脑缺血发作； 血管成型术及旁路移植术等 ? 预防结肠癌的发生（减少50%左右） Adverse reactions ? 胃肠道反应：最常见，溃疡病禁用? 凝血障碍：严重肝损害、低凝血酶原血症及VitK 缺乏者禁用。? “阿司匹林哮喘”：某些哮喘患者服乙酰水杨酸或其他解热镇痛药后可诱发哮喘，称为“阿司匹林哮喘”。因PG合成受阻，而由花生四烯酸生成的白三烯以及其他脂氧酶代谢产物增多，内源性支气管收缩物质居于优势，导致支气管痉挛，诱发哮喘。  哮喘、鼻息肉、慢性荨麻疹禁用。 水杨酸反应：剂量≥5g/d，出现头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、视听力↓，甚至过度呼吸、酸碱平衡失调、精神错乱等中毒表现。  急救：碳酸氢钠静脉滴注。? 瑞夷(Reye)综合征:儿童感染病毒性疾病时使用阿斯匹林退热,偶可引起急性肝脂肪变性-脑病综合征,以肝衰竭合并脑病为表现！? 肾损害 * 陈克恢１８９８年２月２６日出生于上海郊区农村，幼年丧父，５岁时由舅父周寿南（中医）教他读书写字，学习四书五经，１０岁时才进入公立学校。１９１６年中学毕业后，考入当时美国用庚子赔款成立的留美预备学校清华学堂，两年后毕业，赴美国威斯康辛大学插班于药学系三年级，于１９２０年毕业 。在四年级时，给了导师从中国进口的肉桂５００磅，让他进行桂皮油的研究。他以这项研究完成了学士（Ｂ．Ｓ．）论文。大学毕业后，他感到如回国开展研究工作，还需要较多的生理学、生物化学和药理学知识，所以又进入该校医学院，学了两年医学课程，并获得生理学博士学位。１９２３年，因母亲病重回到北京，受聘任协和医学院药理系助教，直到１９２５年。陈克恢于１９２５年再次去美国，在威斯康辛大学学完了第三年的医学课程后，任约翰霍普金斯大学医学院著名药理学教授Ｊ．Ｊ．阿贝尔（Ａｂｅｌ）的助教，同时在该校医院临床实习。１９２７年，他获医学博士学位（Ｍ．Ｄ．），并晋升为副教授。在这期间他第一次与凌淑浩共同署名发表文章，两年后，凌女士成了陈夫人。１９２９年，他应邀担任了美国礼来药厂（ＥｌｉＬｉｌｌｙＣｏ．）药理研究部主任，后定居美国。１９３７年起，兼任印第安那大学医学院药理学教授和印第安那波里斯医学院医事顾问 陈克恢于１９２５年再次去美国，在威斯康辛大学学完了第三年的医学课程后，任约翰霍普金斯大学医学院著名药理学教授Ｊ．Ｊ．阿贝尔（Ａｂｅｌ）的助教，同时在该校医院临床实习。１９２７年，他获医学博士学位（Ｍ．Ｄ．），并晋升为副教授。在这期间他第一次与凌淑浩共同署名发表文章，两年后，凌女士成了陈夫人。１９２９年，他应邀担任了美国礼来药厂（ＥｌｉＬｉｌｌｙＣｏ．）药理研究部主任，后定居美国。１９３７年起，兼任印第安那大学医学院药理学教授和印第安那波里斯医学院医事顾问 （二）　作用机制 　　　它是对药物为什么起作用和怎样起作用所做的某种推理和解释。也包括药物产生作用或效应的初始作用部位或关键部位的阐明。