药物化学循环系统药NO供体药物重点分析.ppt

循环系统药 主要作用于心脏和血管系统，所以我们把它称为心血管系统的药物，主要用来调节心脏血液的总输出量，或改变循环系统各部分的血液分配，以改善和恢复心脏和血管的功能。主要分为抗心绞痛药，抗高血压药，血脂调节药，强心药及抗血栓药和其他类 。 * 一、抗心绞痛药物分类 主要分为三类： 一类是β受体拮抗剂； 一类是钙拮抗剂（钙通道阻滞剂）； 一类是硝酸酯和亚硝酸酯类（NO供体药物）。 * 3. NO供体药物 * 硝酸甘油 176 丁四硝酯 176 硝酸异山梨酯176 丁四硝酯和异山梨酯用于心绞痛病人的一些预防类使用，硝酸甘油用于急性病的治疗。 * 硝酸酯类和亚硝酸酯类这些药物作用机制 它在体内的作用与CO有关，因为CO是体内血管内壁的舒张因子，它引起心血内壁的舒张，这些硝酸酯和亚硝酸酯到体内以后，在血管的平滑肌中间能产生CO，产生CO后，它就产生了舒张血管的作用。它既扩张了动脉血管，也扩张了静脉血管，减少心脏的前负荷和后负荷。 这类药物在使用的过程中间，如果长时间的连续使用，会出现体内硝酸酯受体中巯基被耗解，从而产生耐药性，使用时要注意，不要长期大量使用，慢慢地增加用量，或慢慢地或断续地使用 。 * 硝酸异山梨酯 177 (Isosorbide Dinitrate) 化学名：1，4：3，6-二脱水-D-山梨醇-2，5-二硝酸酯，又名消心痛，白色粉末，水溶性较差。 保存：硝酸酯的化合物容易引起爆炸。 硝酸异山梨酯有2种结晶的晶型：稳定晶型和不稳定的晶型 ，它的稳定晶型供药用。 * 抗心律失常药 心脏的活动有一定的自律性、应激性和传导性。心律失常是由于不正常冲动的形成及传导障碍所致。临床表现有心动过速型、心动过缓型和传导阻滞等类型。心动过缓型、传导阻滞型可用阿托品或异丙肾上腺素治疗。这里介绍的抗心律失常药主要用于心动过速型的治疗。 * 抗心律失常药分类 I类抗心律失常药（钠通道阻滞剂）。 IA类(膜稳定剂), 通过与心肌细胞膜上的钠通道蛋 白结合使钠通道变窄或关闭，阻止钠离子内 流； IB类轻度阻滞钠通道，使其缩短复极化，提高颤动 阈值； IC类明显阻滞钠通道，使传导减慢。 Ⅱ类抗心律失常药（β受体拮抗剂），能竞争性地与 β-肾上腺素受体结合，而产生拮抗肾上腺素或β激 动剂的效应。 Ⅲ类抗心律失常药，即延长动作电位时程的药物。 Ⅳ类抗心律失常药（钙通道阻滞剂），具有抑制钙离子内流、降低心脏舒张自动去极化速率而使窦房结冲动减慢的作用。 * ⅠA类的钠离子通道阻滞剂 奎尼丁（Quindine）)是从天然里面提取的生物碱，最早发现并应用于临床的化学药物。 普鲁卡因胺(Procainamide)的作用与奎尼丁相似，但更为安全，可口服或注射给药。 奎尼丁 160 普鲁卡因胺 160 * 在普鲁卡因的基础上改造而来的。 化学名：4-氨基-N-[2-(二乙胺基)乙基]-苯甲酰胺。临床上常用其盐酸盐。 性状：白色或淡黄色结晶性粉末，无臭，有引湿性（ 吸收空气中的水蒸气而引湿，其结果使药品稀释，潮解，变形，发霉等现象）。易溶于水，溶于乙醇，微溶于氯仿；mp 165-169℃。 用于治疗阵发性心动过速、颁发早搏，常用的制剂有片剂、注射剂。 普鲁卡因胺 160 * ⅠB类钠通道阻滞剂 161 常用的IB类药物有利多卡因(Lidocaine)、妥卡胺(Tocaine)以及美西律(Mexiletin)等。利多卡因为局麻药，可用于治疗各种室性心率失常，是一个安全有效的药物。 利多卡因 美西律 妥卡胺 * 盐酸美西律 162 化学名为1-(2，6-二甲基苯氧基)-2-丙胺盐酸盐。白色或类白色结晶性粉末，几乎无臭，味苦，易溶于水或乙醇。 适用于各种原因引起的室性心率失常，如室性早搏、心动过速、心室纤额，特别适用于急性心肌梗死和洋地黄引起的心律失常；常用其口服制剂。。 * ⅠC类抗心律失常药 氟卡尼具有良好的疗效及耐受性。 氟卡尼 161 * 盐酸普罗帕酮 161 化学名：1-[2-[2-羟基-3-(丙氨基)-丙氧基]苯基]-3-苯基-l-丙酮盐酸盐。 白色结晶性粉末，无臭，味苦，溶于甲醇、乙醇、四氯化碳相热水，微溶于冷水，不溶于乙醚。对心肌传导细胞有局部麻醉作用和膜稳定作用，还有一定程度的β阻滞活性和钙拮抗活性。适用于室性和室上性心律失常。可与奎尼丁或普鲁卡因胺合用，耐受性好。 *