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促性腺激素释放激素类似物（GnRHa 说明书 发表者：潘嘉严?44506人已访问 [药品名称] 通用名：注射用醋酸曲普瑞林 商品名：达菲林? 3.75mg 英文名：Triptorelin Acetate for Injection 汉语拼音：Zhusheyong Cusuan Qupuruilin 本品主要成分及其化学名称为：醋酸曲普瑞林 其结构式为： 分子式：C64 H82 N18 O13·2C2H4O2 分子量：1431.56 [性状]?本品为白色冻干物或粉末。 [药理毒理] 曲普瑞林（Triptorelin）是一合成的十肽，是天然GnRH（促性腺激素释放激素）的类似物。 动物研究和人体研究表明，初始刺激后，长期使用曲普瑞林可抑制促性腺激素的分泌，从而抑制睾丸和卵巢的功能。对动物进行的进一步研究提示另一作用机制：通过降低外周GnRH受体的敏感性产生直接性腺抑制作用。 前列腺癌 注射曲普瑞林，早期血LH和FSH水平升高，进而血睾酮水平升高；继续用药2～3周，血LH和FSH水平降低，进而血睾酮降至去势水平。同时，治疗初期酸性磷酸酶一过性增高。治疗可使症状有所改善。 性早熟 在两性，曲普瑞林均可抑制垂体促性腺激素的分泌亢进，表现为雌二醇或睾酮的分泌的抑制、LH峰值降低以及身高年龄/骨龄比例的提高。 最初的性腺刺激有可能引起阴道的少量出血，需要使用醋酸甲羟孕酮或环丙孕酮醋酸酯治疗。 子宫内膜异位症 曲普瑞林持续用药可抑制雌二醇的分泌，从而使异位的子宫内膜组织处于休息状态。 不孕症 曲普瑞林可抑制促性腺激素（FSH和LH）的分泌。这一治疗确保抑制LH峰值，从而提高卵泡生成的质量,增加卵泡数量。 子宫肌瘤 研究表明某些子宫肌瘤的体积明显缩小，在治疗第3个月时最明显。大多数患者在治疗第1个月后出现闭经，需纠正因月经过多或子宫出血造成的贫血。 动物毒理研究未显示该药物分子具有任何特殊毒性。观察到的作用与药品对内分泌系统的药理特性有关。 用药后40～45天吸收完全。 [药代动力学] 肌内注射缓释剂型后，药物首先经历一个初始释放阶段，随后进入有规律的均匀释放阶段，持续释放28天。药物在注射后一个月内的生物利用度为53%。 [适应症] 前列腺癌 治疗转移性前列腺癌。 对以前未接受过其它激素治疗的患者，药物疗效更明显。 性早熟（女孩8岁以前，男孩10岁以前） 生殖器内外的子宫内膜异位症（I至IV期） 一个疗程应限制在6个月内（参见“不良反应”）。建议不要使用曲普瑞林或其它GnRH类似物进行第二个疗程的治疗。 女性不孕症 在体外受精－胚胎移植程序（IVF-ET）中，与促性腺激素（hMG, FSH, hCG）联合使用，诱导排卵。 手术前子宫肌瘤的治疗 伴有贫血症（血红蛋白含量≤8g/dl）时为便于内窥镜手术和经阴道手术需缩小肿瘤大小时疗程限于3个月 [用法用量] 给药方法和途径： 本品仅可肌内注射，用药盒内提供的溶剂复溶药物粉末，复溶后立即注射。复溶后得到的悬浮液不得与其它药品混合。 注意：请严格按照下附的图示进行复溶操作，任何误操作导致损失的药液量多于注射器中合理的残留量的情况应记录并报告。 剂量： 前列腺癌 一次1支。每4周注射一次。 性早熟 按体重一次50μg/kg，每4周注射一次。 子宫内膜异位症 应在月经周期的前5天开始治疗。注射次数：一次1支，每4周注射一次。 - 疗程：根据发病时严重程度以及治疗过程中临床指标的变化（包括功能和器质性指标）而定。原则上，一个疗程应至少4个月，至多6个月。建议不要使用曲普瑞林或其它GnRH类似物进行第二个疗程的治疗。 女性不孕症 在月经周期第2天肌内注射1支。当垂体去敏后（血浆雌激素 50pg/ml），一般在注射本品后15天，开始联合使用促性腺激素治疗。 手术前子宫肌瘤的治疗 治疗应在月经周期的前5天开始。注射次数：每4周注射一次，每次1支。疗程：3个月。 [不良反应] 男性：治疗初期，随着血睾酮水平一过性升高，部分患者可见尿路症状、骨转移造成骨痛、椎骨转移造成的脊髓压迫等症状加重，1－2周后这些症状会消失。 治疗过程中，最常报导的不良反应（潮热、性欲下降和阳萎）与血浆睾酮降低有关，这是药品药理作用的结果，与其它GnRH类似物所观察到的不良反应相似。 女性：治疗初期，由于血浆雌二醇水平一过性增高，出现子宫内膜异位症症状（骨盆疼痛，痛经）加重，1－2周后消失。第一次注射后一个月内可能出现子宫出血。 该药物用于治疗女性不孕症时，联合使用促性腺激素可造成对卵巢刺激，有可能出现卵巢肥大，盆腔疼痛和／或腹痛。 治疗过程中，最常报导的不良反应如潮热、阴道干燥、性欲下降，性交困难与垂体－卵巢阻断有关。罕见有头痛、关节痛和肌肉痛的报导。 男、女性：报导有过敏反应，如荨麻疹，皮疹，瘙痒。罕见有Quincke水肿（昆克水肿）发