各代头孢菌素的特点.docVIP

? ?第一代头孢菌素的特点为：1.对革兰氏阳性菌包括耐青霉素金葡菌的抗菌作用较第二代略强，限制超过第三代，对革兰氏阴性杆菌较第二、第三代弱，但头孢唑林是此类中抗阴性杆菌活性最强的一个品种，有血药浓度高、分布广泛、半衰期长等优点。2.对青霉素酶稳定，但对b-内酰胺酶稳定性远较第二、第三代差，可为革兰氏阴性菌产生的b-内酰胺酶所破坏。3.对肾有一定毒性，与氨基糖苷类抗菌药物或强利尿剂合用毒性增加。4.半衰期短，0.5-1h，脑脊液中浓度低。第二代头孢菌素的特点：1.对革兰氏阳性菌抗菌活性较第一代略差或相仿，对革兰氏阴性菌的抗菌活性较第一代强，较第三代弱。对多数肠杆科细菌有相当活性，对厌氧菌有一定作用，但对绿脓杆菌无效。2.对多种b-内酰胺酶较稳定。3.对肾毒性较第一代小。头孢呋辛因其抗菌谱广，抗菌活性强，对b-内酰胺酶高度稳定，血药浓度高，能渗入痰液、骨组织和炎症脑脊液，肾毒性小，为第二代头孢菌素应用较多品种。此类品种有头孢呋辛、头孢孟多、头孢替安、头孢尼西、头孢克洛等，还有头霉素类的头孢西丁、头孢美唑相当于第二代的头孢菌素抗菌谱。 第三代头孢菌素的特点为：1.对革兰氏阳性菌虽有一定的抗菌活性，但较第一、第二代弱；对革兰氏阴性菌包括肠杆菌、绿脓杆菌及厌氧菌如脆弱拟杆菌，均有较强的抗菌活性，对流感杆菌、淋球菌具有良好抗菌活性。2.对b-内酰胺酶高度稳定。3.血浆半衰期长，体内分布广，组织穿透力强，有一定量渗入炎症脑脊液中。4.对肾今本无毒性。此类头孢菌素品种最多，头孢他啶、头孢哌酮、头孢噻肟、头孢甲肟、头孢曲松、头孢地嗪、头孢匹胺、头孢地尼、头孢他美等。第四代头孢菌素对革兰氏阳性菌、阴性菌、厌氧菌显示广谱抗菌活性，与第三代相比，增强了抗革兰氏阳性菌活性，特别是对链球菌、肺炎球菌有强大活性。头孢匹罗对链球菌、肺炎球菌有很强的活性，对一般头孢菌素不敏感的粪链球菌也有较强作用，以上四代头孢菌素抗绿脓杆菌作用均与头孢他啶匹敌。对1类b-内酰胺酶（革兰氏阴性杆菌产生的，染色体介导的头孢菌素酶）稳定。对1类酶的革兰氏阴性杆菌有较强抗菌作用，对肠杆菌属的作用优于头孢他啶等第三代头孢菌素。此类品种有头孢吡肟、头孢匹罗、头孢克定、头孢唑兰等。