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兽医药理重点二——抗生素 一．抗菌谱 抗菌谱是指药物抑制或杀灭病原微生物的范围。 对革兰氏阳性菌有效：青霉素类、头孢菌素类、大环内酯类、林可胺类、四环素类、酰胺醇类、磺胺类、喹诺酮类 对革兰氏阴性菌有效：氨基甙类抗生素、四环素类、酰胺醇类、三、四代头孢菌素、磺胺类、喹诺酮类 对支原体有效：大环内酯类、喹诺酮类、四环素类 对胸膜肺炎放线杆菌有效：替米考星、氟苯尼考、泰妙菌素、沃尼妙灵等 对厌氧菌有效：甲硝唑、地美硝唑、林可胺类等 对球虫有效：磺胺类 抗原虫和抗菌：甲硝唑、地美硝唑、 对结核杆菌有效的抗生素：链霉素 对绿脓杆菌有效：庆大霉素、多粘菌素 脑部细菌感染首选药：磺胺嘧啶 猪痢疾密螺旋体首选药：乙酰甲喹 促生长抗菌药：泰乐菌素、杆菌肽、喹乙醇 二．抗菌机制 影响细菌细胞壁的合成：β-内酰胺类、多肽类（杆菌肽） 影响细胞膜通透性：氨基甙类抗生素 影响蛋白质合成：大环内酯类、氨基甙类抗生素、林可胺类、四环素类、酰胺醇类 影响叶酸代谢：磺胺类 影响核酸合成：喹诺酮类（DNA回旋酶）、利福平（RNA多聚酶） 1.药物分类 Ⅰ繁殖期杀菌药：青霉素类、头孢菌素类、万古霉素类 Ⅱ静止期杀菌药：氨基糖苷类、喹诺酮类、多粘菌素类 Ⅲ 快效抑菌药： 四环素类、氯霉素类、大环内酯类 Ⅳ 慢效抑菌药： 磺胺类 2. 联合作用结果 Ⅰ + Ⅱ： 协同 Ⅱ + Ⅲ： 相加或协同 Ⅰ + Ⅲ： 拮抗 Ⅱ + Ⅳ：无关或相加 Ⅰ + Ⅳ：无关或相加 Ⅲ + Ⅳ：相加 三．磺胺类临床应用 全身感染：常用SD、SM2、SMZ、SMD、SMM， 与TMP合用； 肠道感染：难吸收药物如SG、PST、SST，与DVD 合用； 泌尿道感染：SMM、SMD、SM2； 局部和软组织感染：SN、SD－Ag； 原虫感染：SQ、SM2、SMM、SDM、磺胺氯吡嗪 四．喹诺酮类抗菌药 药物的共同特点：抗菌谱广（支原体），杀菌力强，吸收快，抗菌作用独特，使用方便 动物专用品种：恩诺沙星、单诺沙星、二氟沙星、沙拉沙星 作用机制：影响细菌的DNA回旋酶 不良反应：幼龄动物软骨发生变性，引起跛行和疼痛 注意事项：幼龄动物不用，产蛋期禁用 临床主要用于支原体、大肠杆菌等感染。 主要掌握药物：恩诺沙星、环丙沙星、达氟沙星、二氟沙星、诺氟沙星、沙拉沙星。 五．喹噁啉类 乙酰甲喹：猪痢疾密螺旋体作用佳，首选药，仔猪黄白痢等，不能促生长。 喹乙醇：抗菌促生长，主要用于体重低于35公斤猪，休药期35天，禁用于禽和鱼。 喹烯酮：抗菌促生长 六．硝基咪唑类 抗原虫与厌氧菌。甲硝唑和地美硝唑：抗滴虫和阿米巴原虫 七．(-内酰胺类抗生素 1.青霉素 G：口服易破坏，但禽类和新生仔猪可内服达有效浓度，杀菌剂，主要对革兰氏阳性菌有好的作用，与氨基甙类抗生素合用有协同，与红霉素、四环素等合用拮抗。过敏反应。水溶液易失效并产生致敏物，故用前配制；易被酸、碱、醇、重金属离子破坏，避免合用 特点：不耐酸、不耐酶、窄谱 2.长效青霉素 普鲁卡因青霉素(procaine benzylpenicillin) 轻度感染或维持剂量,肌注后缓慢释放青霉素，主要用于慢性感染。 苄星青霉素(benzathine benzylpenicillin) 预防或长期用药，吸收、排泄慢，血药浓度低，用于轻度或慢性感染。 3.广谱青霉素类 氨苄西林（Ampicillin ) 阿莫西林（Amoxicillin） 特点： ( 耐酸：可口服，不耐酶：对耐药金葡菌感染无效； ( 口服、肌注均易吸收，内服阿莫西林血药浓度高于 氨苄西林。 ( 对G-杆菌有效：可用于伤寒、副伤寒以及G-杆菌所致的呼吸道感染、尿路感染。对阳性菌效果不如青霉素，对阴性菌作用不及氨基甙类。 4.头孢菌素类（先锋霉素类） a. 头孢氨苄（先锋霉素IV） 第一代头孢，对革兰氏阳性菌作用强，主要用于敏感菌引起的呼吸道、泌尿道、皮肤和软组织感染。 b.头孢噻呋（Ceftifur） 动物专用第三代头孢菌素 内服不吸收，肌内和皮下注射吸收迅速；体内分布广泛 广谱杀菌，抗菌活性比氨苄西林强，对链球菌活性比氟喹诺酮类药物强 不良反应主要为菌群紊乱或二重感染，肾毒性，牛引起特征性的脱毛和瘙痒 c. 头孢喹诺（cefquinome） 动物专用第四代头孢菌素 内服吸收少，肌内、皮下注射吸收迅速，体内分布不广泛 广谱杀菌，抗菌活性较头孢噻呋、恩诺沙星强 主要用于牛、猪呼吸系统感染及奶牛乳腺炎 八．大环内酯类、截短侧耳素类和林可胺类 （一}、大环内酯类（macrolides) 是一类具有14-16元大环