β-内酰胺类抗生素技术总结.ppt

2 耐酶青霉素（异噁唑类） 通过侧链R1的空间位障作用保护了?-内酰胺环，使其不易被葡萄球菌分泌的青霉素酶水解，用于已知或怀疑为耐药性葡萄球菌引起的各种感染。 青霉素 青霉素V 苯唑西林 甲氧西林 临床应用 用于耐药金葡菌感染，或需长期用药的 慢性感染。 对甲氧西林耐药金葡菌（MRSA）无效 笨唑西林（新青Ⅱ）、氯唑西林 3 广谱青霉素（氨基青霉素） 对G+和G-细菌均有杀菌作用 耐酸可口服 不耐酶，对耐药金葡菌感染无效 对不产酶的G+球菌效力不及青霉素G 4 抗绿脓杆菌广谱青霉素 假单胞菌属代表菌绿脓杆菌为G-小杆菌，需氧，为条件致病菌，自然界中广泛分布，正常人皮肤、肠道和呼吸道均有存在。感染多见于皮肤粘膜受损部位，也可见于因长期化疗或使用免疫抑制剂的患者。可引起皮肤炎、中耳炎、尿道炎、角膜炎、胃肠炎、心内膜炎、脓胸、败血症等。 美西林和匹美西林 对G-菌产生的?-内酰胺酶稳定，只作用于PBP2，单独应用杀菌作用不强 抗阴性杆菌青霉素 第三节 头孢菌素类抗生素 Giuseppe Brotzu 1948年 头孢菌 头孢菌素 R1— C — NH ——— O O N S COO- R2 R1的不同将影响其抗菌谱和对?-内酰胺酶的稳定性 R2的不同主要影响其体内过程 ?-内酰胺环 7-氨基头孢烯酸（7-ACA） 头孢菌素类抗生素为杀菌药，其作用机制与