氨基糖苷抗生素.pptVIP

氨基糖苷类抗生素 要点 氨基糖苷类来源、性质及分类 氨基甙类抗菌作用和机制 耐药机制 体内过程 临床应用 不良反应及药物联用 常用氨基糖苷类 来源：氨基糖苷类抗生素是由微生物（链霉菌和小单胞菌）产生或经氨基糖与氨基环醇通过氧桥（配糖键）连接而成的苷类抗生素，也是兽医临床上常用的一类碱性抗生素。 性质：本类药物为有机碱，制剂为硫酸盐，药物水溶性稳定（除链霉素）。 分类：按抗菌作用可分为： 第一代以链霉素为代表，在1944年发现，目前除链霉素主要作为一线抗结核药，新霉素口服用于肠道消毒外，由于毒性大，其它均已少用。 第二代以1964年发现的庆大霉素、1967年发现的妥布霉素为代表，抗菌作用有所扩大，增强。 第三代均为氨基环醇上氮位取代衍生物。 对各种G－杆菌（如铜绿假单胞菌）有强大杀灭作用 对某些G＋菌（如金葡菌）有杀菌作用 对结核杆菌敏感（如链霉素、卡那霉素、阿米卡星） 抗菌机制 抑制70S亚基始动复合物形成 与30S亚基结合 阻止终止因子与核蛋白A位结合 阻止70S核蛋白体解离 胞壁通透性增加导致细菌死亡 抗菌特点 为静止期速效杀菌剂。 对需氧菌有效，对厌氧菌无效。 存在抗菌后效应。 首次接触效应（FEE），即首次接触细菌被迅速杀死。 在碱性环境中抗菌活性增强。 三、耐药机制 产生钝化酶：产生钝化修饰氨基糖苷类的钝化酶，使药物灭活 膜通透性改变：外膜膜孔蛋白结构变