第1章 药效学.ppt

作用于受体的药物分类比较表 掌握几个重要的剂量概念： ．最大有效量（极量）:引起最大效应而不 发生中毒的剂量. 常用量:比最小有效量大,比极量小的剂量 范围. 一般情况下不应超过极量. 药物的安全性指标 治疗指数 TI TI LD50/ED50 LD50 /ED50的比值 （图） 意义——比值越大，药物越安全 ED50 （半数有效量） 能引起半数实验动物出现疗效的 剂量 是药物的疗效指标 ED50越小 疗效越好 LD50 （半数致死量） 能引起半数实验动物死亡的剂量 是药物的毒性指标 LD50越大 毒性越小 作用机制药物作用 ? ? ? 药理效应 药物的作用机制 药物与机体大分子间的初始作用 机体生理生化功能改变 靶点 受体、酶、离 子通道、载体 核酸、基因 1. 理化反应: 脱水剂,抗酸药 2. 参与或干扰细胞代谢: 抗肿瘤药物 3. 影响生理物质转运: 利尿药 4. 影响酶的活性: 5. 作用于细胞膜的离子通道 6. 影响核酸代谢 7. 非特异性作用 8. 基因治疗 9. 受体:药物作用的主要靶点 一、 药物作用机制分类 二、 受体理论 ——受体是药理学的灵魂 Langley: 以丰富的实验证明 细胞内存在和药物结合的物质。 配体（ligand）：能与受体特异性结合的物质 内源性配体：神经递质、激素等 外源性配体：药物 α Receptor Ligand β γ GTP G-protein 配体（ligand） 受体特性： 识别配体的高度特异性（high sensitivity 识别配体的高敏感性（specificity 与配体或药物结合的 饱和性（saturability 竞争性（competivity 可逆性（reversibility 亲和力和内在活性 亲和力: 药物与受体结合的能力 内在活性: 是指药物与受体结合后产生效应的能力 较弱 较强 部分激动药 无 较强 受体拮抗药 较强 较强 受体激动药 内在活性 亲和力 种 类 目标检测 1．药物作用的二重性是指 A．局部作用和吸收作用 B．治疗作用和不良反应 C．副作用和毒性反应 D．治疗作用和副作用 E．超敏反应和继发反应 2．久用链霉素引起的耳聋属于 A．治疗作用 B．副作用 C．过敏反应 D．毒性反应 E．后遗效应 3．药物对机体的影响中错误的是 A．使原有机能增强 B．使原有机能减弱 C．产生新的机能 D．产生不良反应 E．产生副作用 B D C 4．有关受体激动药的叙述正确的是 A．与受体具有较强的亲和力及较强的内在活性 B．与受体具有较强的亲和力及较弱的内在活性 C．与受体具有较强的亲和力而无内在活性 D．与受体无亲和力而具有较强的内在活性 E．与受体既无亲和力，也无内在活性 5． 治疗量时给病人带来与治疗作用无关的不适反应 称 A．变态反应 B．毒性反应 C．副作用 D．特异质反应 E．继发反应 A C 6．肌注阿托品治疗肠绞痛时，引起的视力模糊 属于 A、治疗作用 B、后遗效应 C、变态反应 D、毒性反应 E、副作用 7． 药效学是研究（ ） A、药物的疗效 B、药物在体内的变化过程 C、药物对机体的作用规律 D、影响药效的因素 E、药物的作用规律 E C 学习参考 1、药效学基本概念 2、何谓量效关系？ 3、评价药物安全性的指标有哪些？ 4 、作用于受体的药物分为哪几类？ 第2节 药物的作用-药效学 总论 ——为指导临床合理选用药物、合理解释并尽可能减少药物毒副作用提供基础理论依据。 药物的基本作用 学习目标 说出药物的基本作用 掌握药物作用的两重性的意义 学会辨别不良反应的类型 掌握副反应、毒性反应、变态反应的定义 一、 药物作用与药理效应 药物作用： 药物与机体 细胞间的初始 作用 药理效应： 继发药物作用后 引起机体原有功 能或形态的变化 （drug action pharmacological effect ） 药物作用 药理效应 二、药理作用的基本类型 兴奋（excitation : 机体原有功能水平提高或增强 抑制（inhibition ：机体原有功能水平降低或减弱 1. 直接作用和间接作用 2. 局部作用和吸收作用 局部作用——药物在用药局部所产生的作用 吸收作用——指药物吸收进入血液循环后分布到 组织、器官所出现的作用 三、药物作用的方式 治疗作用 不良反应 四、药物作用的两重性 药物作用的 两重性 工作任务——说出什么是治疗作用、副作用 病例：患者，男性，21岁，左侧腰部疼痛半天就诊，腰痛发作时辗转难眠，伴有脸色苍白