14第十四章抗高血压药物和利尿药概要.ppt

噻二唑衍生物，抑制碳酸酐酶，使Na+、HCO3-的重吸收减少，结果使Na+的排除量增加而增加尿液，尿液的pH值升高。 临床：治疗青光眼，脑水肿。为非典型的磺胺衍生物. 乙酰唑胺 二、Na+-Cl- 协转运抑制药Na+-Cl- Cotransport Inhibitors (1) 分子中多含有噻嗪核，又称为噻嗪类利尿药。 (2) 此类药物通过抑制远曲小管Na+-Cl-协转运，使原尿Na+重吸收减少而发挥利尿作用。 (3) 不引起体位性低血压，与其他抗高血压药物联用可协同增效，并减少其他抗高血压药物的体液淄留副作用，也可用于尿崩症的治疗。 (4)代表药物：氯噻嗪和氢氯噻嗪. 氢氯噻嗪（Hydrochlorothiazide） 化学名： 6-氯-3，4-二氢-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-7-磺酰胺-1，1-二氧化物 理化性质：呈酸性，易溶于碱性溶液。稳定性好。 药动学：口服吸收好，生物利用度大于80%，作用比氯噻嗪强10倍。t1/2 6-15h，主要以原形经肾脏排泄。 氢氯噻嗪---合成 非苯并噻嗪类Na+-Cl-协转运抑制药物 美托拉宗 (Metolazone), 吲达帕胺(Indapamide) 苯并噻嗪分子中的砜基用酮基置换得到美托拉宗，利尿作用持续时间为12~24h。 吲达帕胺分子中含有极性的氯苯酰胺和非极性甲基吲哚啉结构，不含噻嗪环，在胃肠道中迅速被吸