16第十六章甾体激素药物资料.ppt

天然肾上腺皮质激素的结构特点 以孕甾烷为基本母核 3,20-二酮、21-羟基 11-位含有羟基或羰基 4,5-位有双键 17位可有?-羟基 氢化可的松 肾上腺皮质激素 糖皮质激素 盐皮质激素 同时具有17?-羟基和11-氧代（羟基或氧代）为糖皮质激素 不同时具有17?-羟基和11-氧代（羟基或氧代）为盐皮质激素 按生理作用分类 肾上腺皮质激素 盐皮质激素 醛固酮及去氧皮质酮 主要调节肌体水、盐代谢和维持电解质平衡。 本身的临床用途不确切，只限于治疗慢性肾上腺皮质功能不全。 代谢拮抗物作为利尿剂。 糖皮质激素 主要与糖、脂肪、蛋白质代谢和生长发育等有密切关系; 还有影响水、盐代谢的作用，使钠离子从体内排出困难而发生水肿。 临床用途： 治疗肾上腺皮质功能紊乱； 自身免疫性疾病，如肾病性慢性肾炎、系统性红斑狼疮，类风湿性关节炎，变态反应性疾病如支气管哮喘等； 与抗生素合用治疗严重感染，治疗炎症等。 副作用：钠潴留；产生皮质激素增多症（库欣综合征）、诱发精神症状、骨质疏松等，临床应用要慎重。 注意：对于急性感染和严重的应激反应如手术和创伤，不能突然停药；长期使用大剂量可导致肾上腺萎缩。 糖皮质激素 目的集中在如何将糖、盐两种活性分开，以减少副作用。 几十年来，在甾环上引进过可能进入的各种基团。 找到了活性强、副作用小的、令人相当满意的药物。 氢化可的松是皮质激素类药物的基本活性结构，结构