培训课件--镇静催眠药和抗癫痫药=.pptVIP

二、咪唑并吡啶类 作用特点 1、恒定的脂水分配系数（lgP=1.23）， 2、与BZR1受体相互作用，形成中枢神经GABAA受体-Cl-通道复合物。 3、药理作用不同苯二氮卓类药物 4、半衰期短，在1-7h， 5、首过效应强，生物利用度为30% 酒石酸吡唑旦（ZolpidemTartrate，精II） N,N,6-三甲基-2-（4-甲基苯基）咪唑并[1,2-a]吡啶-3-乙酰胺半酒石酸盐 白色结晶，溶于水， 固体状态对光，热均较稳定 唑吡旦代谢 CYP3A4催化下进行代谢 合成方法 酒石酸唑吡旦（Zolpidem Tartrate） 第三节 抗癫痫药（Antiepileptics) 癫痫：脑内异常放电导致的神经性疾病。GABA含量降低！ 三种：全身性发作，部分发作，非典型发作。 1 抗癫痫药的作用机理：四方面靶点 1）离子通道（ion channel） ：阻断Na离子通道（电压依赖型），阻止去极化放电。 2）提高脑内组织的兴奋阀； 3）GABA系统调节； 4）异常 信号。 抗癫痫药种类Antiepileptics 巴比妥类及其同型物 乙内酰脲类及其同型物 苯二氮卓类 二苯并氮杂卓类 脂肪羧酸类 磺酰胺类 其它类型 3 药学性质 1）作用：镇静，催眠，抗惊厥，抗癫痫； 2）副作用：有药物依赖和成瘾性； 耐药性：用量不断增加； 过量：呼吸抑制作用 1.巴比妥类