他汀类药物概要.pptVIP

他汀类药物的介绍 他汀类药物概述 他汀类药物是3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂，是目前临床上广泛应用的调节血脂药物，是以胆固醇升高为主的高血脂症患者的首选治疗药物。 目前临床上常用的他汀类药物主要有： 辛伐他汀、洛伐他汀、阿托伐他汀、普伐他汀、 瑞舒伐他汀、和氟伐他汀 代表药物 药动学特点 广泛首过代谢，生物利用度低 基本上经胆道从粪便中排泄 主要通过P450酶系代谢 高蛋白结合率 药物相互作用广泛 作用机制 他汀类药物是羟甲基戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶抑制剂，此类药物通过竞争性抑制内源性胆固醇合成限速酶（ HMG-CoA ）还原酶，阻断细胞内羟甲酸代谢途径，是细胞内胆固醇合成减少，从而反馈性刺激细胞膜表面（主要为肝细胞）低密度脂蛋白（LDL）受体数量和活性增加，使血清胆固醇清除增加、水平降低。他汀类药物还可抑制肝脏合成载脂蛋白B-100，从而减少含甘油三酯、脂蛋白的合成和分泌。 服用他汀药物的时间 肝细胞内HMG CoA还原酶活性变化的特点，服用他汀药物的最佳时间是在晚上。 而在白天服用他汀类药物时，其降脂作用的强度低于同等剂量的他汀类在晚上服用。 体内过程 辛伐他汀和洛伐他汀口服后主要在肝脏内将其结构中的内酯环打开才能转化成活性物质。 相对于辛伐他汀和洛伐他汀，普伐他汀本身为开环羟酸结构，在人体内无需转