培训课件-第九章 抗过敏药和抗溃疡药.pptVIP

得到甲硫咪特 侧链次甲基换成硫原子，形成吸电子的含硫四原子链，环的5 位接上的甲基，使环上电子云密度增加。作用为布立马胺的10倍，但引起粒细胞减少，肾毒性 西咪替丁上市 第一个H2受体拮抗剂药物 1976年在英国率先上市 ※ 克服了甲硫米特的缺点，作用更强，成为广泛应用的 抗消化性溃疡药，但有引起乳房增大及精神错乱的副 作用 西咪替丁在治疗上的成功 西咪替丁改变了传统用抗酸剂和手术的胃溃疡的治疗方法 胃溃疡治疗上的“泰胃美”革命 西咪替丁在商业上的成功 第一个上市的H2受体拮抗剂 上市时 20美元100粒 药学史上第一个每年的销售额超过十亿美元的药物 “重镑炸弹” 使史克公司获得成功 2、雷尼替丁的发现 Glaxo公司亦步亦趋的追踪西咪替丁的研究 开发公司的me-too H2受体拮抗剂 选择呋喃环，并用环外的二甲氨基以使其有类似咪唑环的碱性 1983年上市，第二个上市的H2受体拮抗剂 雷尼替丁作用特点：无西米替丁的抗雄性激素作用和引起精神紊乱的副作用，抑制胃酸分泌作用更强，约为西米替丁的5倍，称为第二代H2受体拮抗剂抗溃疡药 3、噻唑类的发现 1986年法莫替丁上市 1988年尼扎替丁上市 法莫替丁、尼扎替丁作用特点：均为高效、高选择性的H2受体拮抗剂。法莫替丁被称为第三代H2受体拮抗剂抗溃疡药 H2受体拮抗剂按照结构类型分类 （一）含柔性连接链