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维拉帕米 Verapamil （苯烷胺类） 药理作用? 负性频率 负性肌力 P-R间期↑—— 负性传导 4. 扩张外周血管、冠状动脉 应用 １. 室上性心动过速 ２. 心绞痛（ 耗O2↓、流量↑） ３. 高血压、肥厚性心肌病 不良反应 ? 便秘等胃肠道反应、房室阻滞、心收缩力↓ ? 禁用于 心衰、房室Ⅱ、Ⅲ度传导阻滞、病窦综合征 ? 地尔硫卓 Diltiazem （苯硫卓类） 药理作用----同verapamil相似 １.负性肌力 2. 负性频率：较强 3. 扩张冠脉和侧枝循环↑、冠脉流量↑ 4. 扩张外周血管 应用： １. 变异型、劳力型心绞痛有效 ２. 阵发性室上性心动过速 ３. 抗高血压 不良反应: 房室传导阻滞、低血压、皮疹、头 痛、面部潮红、水肿、禁忌症同 verapamil 钙拮抗药物的治疗应用比较表 疾病 维拉帕米 硝苯地平 地尔硫卓 心绞痛 稳定型 ＋＋＋ ＋＋ ＋＋＋ 变异型 ＋＋ ＋＋＋ ＋＋ 不稳定型 ＋＋＋ ＋＋ ＋＋＋ 心律失常 阵发性室上速 ＋＋＋ — ＋＋ 心房颤动、扑动 ＋＋ — ＋＋ 高血压 ＋＋ ＋＋＋ ＋ 雷诺病 ＋＋ ＋＋ ＋ 脑血管痉挛(出血后)— ＋ — The therapeutic benefit of the calcium channel blockers, in hypertension and angina, is mainly due to their action as vasodilators. Their actions on the heart give some of them an additional role as class 4 antiarrhythmic drugs, but the dihydropyridines should not generally be used for this indication because of the reducing blood pressure cause heart rate increase. 简述钙拮抗药的药理作用及临床应用 简述verapamil、nifedipine 、 nimodipine的作用特点 3.从钙调控角度阐述钙拮抗药作用环节 Questions 小专论题目 钙通道阻滞剂亚型新药研究进展 Calcium channel blocker ——通过干扰Ca2+通道活性， 阻滞膜外Ca2+从细胞外经电压依赖性钙通道流入细胞内的药物 又称钙拮抗药 calcium antagonists Calcium is involved in the initiation of smooth muscle, neurotransmitter release, cardiac cell contraction and in the propagation of the cardiac impulse. The calcium channel blockers inhibit the passage of calcium through the voltage gated L-type channels of smooth and cardiac muscle membrane, reduce cytoplasmic free calcium concentration and cause the muscle to relax. Type of calcium channel 钙通道—是细胞膜中蛋白质小孔,易通透Ca2+ 受体门控 高电压激活Ca2+ 通道： L (long lasting)，N