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风湿科常用药物 左研 2008-3-21 1950年12月10日第五十届诺贝尔奖颁发。糖皮质美国科学家亨奇因发现可的松治疗风湿性关节炎、美国科学家肯德尔和瑞士科学家莱希斯坦因研究肾上腺皮质激素及其结构和生物效应而共同获得诺贝尔生理学或医学奖。 糖皮质激素小结(记忆方法，八个四)： 1.构效关系有四：基本结构为甾核 1）C3的酮基、C20的羰基及C4-5的双键是保持生理功能所必需； 2）C17上有-OH；C11上有=O或-OH； 3）C1～2为双键以及C6引入-CH3则抗炎作用增强、水盐代谢作用减弱； 4）C9引入-F，C16引入-CH3或-OH则抗炎作用更强、水盐代谢作用更弱。 2.四大生理作用：升糖、解蛋、分脂、保钠。 3.分四类：短效(的松类)、中效(尼松类)、长效(米松类)、外用(氟松类) 4.四大抗作用（超生理剂量）：抗炎、抗毒、抗过敏、抗休克 5.对血液及造血系统的作用，四多一少： 1）嗜酸粒细胞及淋巴细胞ˉ，治急性淋巴细胞性白血病。 2）红细胞、血红蛋白，治再障。 3）血小板，治血小板减少症。 4）中性粒细胞，治粒细胞减少症。  6.不良反应： （一）四个一：一进，一退，一缓，一反。 1）一进：类肾上腺皮质机能亢进症（柯兴氏综合症）。 2）一退：肾上腺皮质萎缩和分泌功能减退。 3）一缓：伤口愈合迟缓。 4）一反：停药反跳现象。 （二）四诱发： 1）诱发或加重感染。 2）诱发或加重糖尿病、高血压。 3）诱发或加重溃疡病。 4）诱发或加重精神病。 7.四用法： 1）小量替代：肾上腺皮质机能减退等 。 2）大量突击：严重感染或休克。 3）正量久用：自身免疫疾病、炎症后遗症等。 4）两日总量一次晨用。 （1） 对糖、脂肪及蛋白质代谢的影响：糖皮质激素抑制脂肪组织中脂肪的合成，并增强脂肪的分解。总的效应是使血糖升高。 （2） 对水盐代谢的影响：糖皮质激素对水盐代谢的影响很弱，仅有轻度的潴钠和排钾的作用，但如分泌过多，亦可引起明显的水钠潴留及排钾效应，导致高血压和低血钾症状。 （3） 对各组织系统的影响 心血管系统：收缩血管和强心的效应，改善心血管功能，提高动脉血压。 呼吸系统：婴儿促进肺表面活性物质生成，加速肺成熟。对支气管平滑肌的舒张有增强效应。 消化系统：增强胃酸及胃蛋白酶的分泌 肌肉、骨骼：抑制肌细胞蛋白质合成，促进其分解利用，增强肌肉活动能力。使骨分解占优势，骨生成减少；促进尿钙排出，血钙降低，骨钙减少，骨质脱钙。 神经系统：促进婴儿神经系统的成熟，可使大脑皮层细胞的兴奋性增强。 血液系统：使血液中中性白细胞数增多，嗜酸白细胞减少；使血红蛋白、红细胞及血小板增多。 免疫系统：抑制免疫细胞活性，减轻炎性及过敏反应所造成的组织损害 内分泌系统：反馈抑制下丘脑促肾上腺皮质激素释放激素的合成和释放，抑制垂体促肾上腺皮质激素的合成和释放。 皮肤：促进上皮细胞蛋白质分解及皮下脂肪细胞脂肪分解，使皮肤变薄；抑制成纤维细胞生长，减少疤痕形成。 糖皮质激素剂量换算 镇痛 退热 抗炎 NSAIDs（非甾体类抗炎药）分类 非甾类抗炎药，即平时所说的消炎镇痛药，包括扶他林、芬必得、戴芬、莫必可、英太青、消炎痛、阿司匹林、乐松、萘丁美酮、尼美舒利及西乐葆等，具有缓解关节肿痛等作用，是风湿免疫病患者应用最广泛的药物之一。 (1)选疗效确切且毒性低的药，禁用不良反应大的药如保泰松等(已淘汰)。 (2)曾引发过过敏、粒细胞减少或肝功能损害等的药不再使用。 (3)无论选择何种药物,剂量都应个体化，也不推荐长期大剂量使用。 (4)当一种非甾类抗炎药用1~2周后无效，改为另一种药时，应选化学结构不同的一类药。 (5)有高血压、肝或肾功能受损患者应谨慎用药,用量宜小,尽早使用维持量,并监测血压和肝肾功能等。 (6)避免2种或2种以上同时服用,因疗效不叠加，而不良反应增多。 (7)避免合并使用大剂量激素。 (8)老年人宜用半衰期短的药，对有溃疡病史者，宜服选择性COX-2抑制剂如西乐葆等以减少胃肠道不良反应。 (9)仅作为症状改善药,不能改变类风湿关节炎等慢性关节炎的病程和预防关节破坏，必须与慢作用药联合用。 (10)建议阶梯式增加用药量直至达到最好疗效和阶梯式渐次减少用量。 (11)对于非肠溶片,坚持吃一半饭时服药,对于肠溶片，在饭前半小时内服用。如肠胃不能耐受时,可选用另外途径给药,如外涂、塞肛或肌注。 (12)注意观察大便的颜色，看有无黑便或血便，必要时进行大便常规加潜血检查。注意有无胃肠道不适反应、小便颜色及量的变化，有无下肢的水肿。注意监测血尿常规和肝肾功能。 (13)作为退热使用的非甾类抗炎药：不要滥用，最好能在发热疾病确诊后使用。以阿斯匹林及其复方制剂为首选,