培训课件_药理学章 抗高血压药.pptVIP

ACE抑制药： 1、不能完全阻滞AngⅡ的产生 2、通过缓激肽－NO途径，产生心血管保护。 3、增敏胰岛素作用 AT1受体拮抗药： 1、阻断AngⅡ与受体结合，作用比ACE抑制药更完全。 2、无咳嗽 共性：抗高血压和心力衰竭的治疗时疗效相似。 一、中枢性降压药 [可乐定]clonidine (一)药动学 口服生物利用度71~82%；易通过BBB；t1/2 5.2-13h ；50％以原形尿从尿中排泄。 (二)药理作用 1、兴奋延髓弧束核α2R，抑制交感神经中枢的传出冲动，外周血管扩张， BP↓ 2、作用延髓的咪唑啉I1受体，交感神经张力↓、外周阻力↓，BP↓ 3、过大剂量兴奋外周血管平滑肌α2R，血管收缩，降压减弱。 [可乐定]clonidine （三）临床应用 1、适用于中度高血压，降压作用中高偏强，可做长期治疗 2、与利尿药合用协同，重度高血压 （四）不良反应 口干和便秘，其他嗜睡（α2R ）、抑郁等 久用：水钠潴留（肾小球滤过率减少所致） 突然停药反跳现象。 莫索尼定(moxonidine) 1、第二代中枢性降压药，作用与可乐定相似，但对咪唑啉I1受体选择性高。 2、降压效能略低于可乐定，对α2R受体作用较弱。 3、能逆转心肌肥厚。 4、不良反应少，无显著的镇静作用，亦无停药反跳现象。 二、血管平滑肌扩张药 [肼屈嗪]hydralazine （肼