药剂学软膏剂、眼膏剂和凝胶剂考点归纳.docVIP

第六章　软膏剂、眼膏剂和凝胶剂 第一节　软膏剂 　　一、概述　　（一）软膏剂的概念与分类　　软膏剂系指药物与油脂性或水溶性基质混合制成的均匀的半固体外用制剂。用乳状型基质制备的软膏剂又称乳膏剂；含有大量药物粉末（一般25%以上）的软膏剂称糊剂。　　软膏剂在医疗上主要用于皮肤、黏膜表面，起局部保护和治疗作用。实际应用中由于皮肤病灶的深浅不同，要求作用产生的部位也不同，有些软膏须在皮肤外层发挥效用，如用作防护剂，角质溶解剂等；有些药物要求透入表皮才能发挥局部疗效，如氟尿嘧啶、抗组胺类及皮质激素类药物；有些药物则要求通过透皮吸收产生全身治疗作用，如硝酸甘油软膏涂于胸前，可治疗心绞痛，使其作用时间延长。　　软膏剂的类型按分散系统可分为三类，即溶液型、混悬型和乳剂型。　　（二）软膏剂的一般质量要求　　软膏剂的一般质量要求是：　　①软膏剂应均匀、细腻，涂在皮肤上无粗糙感；　　②有适当的黏稠性，易涂布于皮肤或黏膜等部位；　　③性质稳定，无酸败、变质等现象；　　④无刺激性、过敏性及其他不良反应；　　⑤用于创面的软膏剂还应无菌。　　　　二、软膏剂的基质　　软膏剂由药物、附加剂和基质组成。基质不仅是软膏剂的赋形剂和药物的载体，而且对软膏剂的质量与药物的疗效有重要影响，它能影响药物的理化性质、释放及在皮肤内的扩散。不少起保护、润滑作用的软膏剂，基质起到了双重作用，既是赋形剂，也是发挥生理效应的药物。因此，软膏剂的基质在保证其质量方面起到了举足轻重的作用。　　理想的基质应该是：　　①性质稳定，与主药和附加剂不发生配伍变化，长期贮存不变质；　　②无刺激性和过敏性，无生理活性，不妨碍皮肤的正常生理功能；　　③稠度适宜，润滑，易于涂布；　　④具有吸水性，能吸收伤口分泌物；　　⑤易洗除，不污染衣服；　　⑥具有良好的释药性能。　　在实际工作中应根据治疗目的与药物性质，混合使用各种基质，调制成理想的软膏基质。　　目前常用的软膏剂基质分为三类，即油脂性基质、乳状型基质和水溶性基质。　　（一）油脂性基质　　油脂性基质包括烃类、动植物油脂、类脂及硅酮类物质。　　这类基质的特点是润滑、无刺激性，涂于皮肤能形成封闭性油膜，促进皮肤水合作用，对皮肤有保护软化作用，能与较多药物配伍，不易长菌；适用于表皮增厚、角化、皲裂等慢性皮损和某些感染性皮肤病的早期。缺点是油腻性大，吸水性差，与分泌物不易混合，不易洗除，药物释放性能差，往往影响皮肤的正常生理，故不适用于有渗出液的皮肤损伤。　　1.烃类 烃类基质是石油蒸馏后得到的多种饱和烃的混合物。　　（1）凡士林：有适宜的黏稠性与涂展性。凡士林仅能吸收约5%的水分，不能与较大量的水性溶液混合均匀。加入适量羊毛脂、胆固醇和一些高级脂肪醇能增加其吸水性。　　（2）固体石蜡：用于调节软膏的稠度，与其他基质熔和后不会单独析出，优于蜂蜡。　　（3）液状石蜡：为各种液体烃的混合物，能与多数脂肪油或挥发油混合，主要用于调节软膏稠度，亦常用作乳状型基质的油相，可达调节稠度的目的。　　2.油脂类 油脂是从动、植物中得到的高级脂肪酸甘油酯及其混合物。　　氢化植物油是植物油在催化作用下，加氢而成的饱和或部分饱和的脂肪酸甘油酯。由于氢化程度不同，其性状为半固体或固体。氢化植物油较植物油稳定，不易酸败，可用作软膏基质。　　3.类脂类 系由高级脂肪酸和高级脂肪醇化合而成的酯及其混合物，其物理性质与脂肪类似，但化学性质较脂肪稳定，具有一定的吸水性，多与其它油脂性基质合用。　　（1）羊毛脂：羊毛脂是羊毛中的脂肪性物质的混合物，主要为胆固醇类的棕榈酸酯及游离的胆固醇类和其他脂肪醇。具有良好的吸水性，能与2倍量的水均匀混合，并形成W/O型乳状型基质。羊毛脂常与凡士林合用（如1：9），可增加凡士林的吸水性与药物的可渗透性。　　（2）蜂蜡与鲸蜡：两者均为弱的W/O型乳化剂，在O/W型乳剂基质中起增加稳定性与调节黏稠度的作用。它们能与脂肪、蜡类、凡士林熔合。　　4.硅酮　　俗称硅油或二甲基硅油，系有机硅氧化物的聚合物，是一系列不同分子量的聚二甲基硅氧烷，黏度随分子量增大而增加。对皮肤无毒性、无刺激性，润滑且易于涂布，不妨碍皮肤的正常功能，不污染衣物，为较理想的疏水性基质。本品对眼睛有刺激性，不宜做眼膏基质。　　（二）乳状型基质　　1.乳状型基质的组成、种类和特点 　　乳状型基质与乳剂相似，由水相、油相和乳化剂组成，但油相含有固体或半固体成分，需在一定的温度下混合乳化，搅拌至室温形成半固体基质。常用的油相成分有硬脂酸、石蜡、蜂蜡、高级脂肪醇，及用于调节稠度的凡士林、液状石蜡和植物油等。常用的乳化剂有皂类、月桂醇硫酸钠、多元醇的脂肪酸酯、聚山梨酯类、壬烷基酚和聚乙二醇醚等。　　乳状型基质又称乳膏剂基