药物化学抗心律失常药考点归纳.docVIP

第十六章　抗心律失常药按治疗用途分类：分6章　　抗心率失常、抗心力衰竭、抗高血压、 　　血脂调节、抗心绞痛、抗血小板和抗凝　　各种作用机制： 受体、酶、离子通道（考点）　　综合出题（故放在一起出练习题） 　　 第十六章　抗心律失常药 　　特指治疗心动过速型的心律失常　　一药多种用途 　　√Ⅰ：钠通道阻滞剂（ ⅠA ⅠB ⅠC）　　Ⅱ：β-受体阻断剂（在15章“洛尔”）　　√Ⅲ：钾通道阻滞剂 　　Ⅳ：钙通道阻滞剂（18章抗高血压）　　按电生理规律和药物作用机制分四类：（表） 第一节　钠通道阻滞剂 　　　　（一） 奎尼丁 　　　　考点：　　1、是抗疟药奎宁的非对映异构体。　　奎尼丁（3R,4S,8R,9S） 抗疟药，还是钠通道拮抗剂 　　2、有两个氮原子，其中奎宁环的叔氮原子碱性较强，可制成各种盐类应用。　　3、毒性：大量服用可发生蓄积而中毒。　　许多钠通道阻滞剂是从局部麻醉药的研究中得到 　　（二）盐酸普鲁卡因胺　　　　考点：1、麻醉药普鲁卡因（酯）结构改造（酰胺），抗心率失常。　　2、代谢产物N-乙酰普鲁卡因胺（有活性）半衰期长，使用注意。　　3、不良反应多，现仅推荐用于危及生命的室性心律失常。　　（三） 盐酸利多卡因　　　　考点：　　1、酰胺类，是麻醉药，也用作抗心率失常。　　2、代谢主要是N-去乙基产物，生成仲胺和伯胺的代谢物，有活性，但对中枢神经系统的毒副作用较大。　　（四）盐酸美西律　　　　考点：　　1、结构类似利多卡因，醚键代替酰胺键　　抗心律失常、局麻双重作用　　2、碱性尿中解离度小，血药浓度升高，不能和碱性药合用 　　3、中毒血药浓度与有效血药浓度相近，需监测　　（五）盐酸普罗帕酮 　　　　考点：　　1、酮的结构　　2、R和S两个异构体在药效和药代动力学存在立体选择性　　3、代谢产物5-羟基化和N-去丙基产物有活性　　4、Ic 类抗心律失常，血药浓度个体差异大，应个体化给药 　　5、除钠通道阻滞，有轻度β-受体拮抗作用 　　 第二节　钾通道阻滞剂 　　（一）盐酸胺碘酮 　　　　考点：　　1、结构：甲酮，二碘苯基　　2、代谢产物：氮脱乙基，有活性，作用时间长 　　3、碘原子影响甲状腺素代谢　　（二）多非利特（新）　　　　考点：　　1、特异性的钾通道阻滞剂，（可延长动作电位的时间及有效不应期，但不影响心脏传导速度）　　2、副作用：也有促室性心律失常作用，可诱发尖端扭转型室性心动过速。第十六章 抗心律失常药一、A 1、下列不含有芳醚结构的药物是 A、盐酸利多卡因 B、多菲利特 C、盐酸美西律 D、盐酸胺碘酮 E、盐酸普罗帕酮 2、不属于抗心律失常药物类型的是 A、钾通道阻滞剂 B、Na +-Cl -转运抑制剂 C、钠通道阻滞剂 D、钙通道阻滞剂 E、β受体拮抗剂 3、下列药物中，主要用于抗心律失常的药物是 A、硝酸甘油 B、伪麻黄碱 C、多菲利特 D、洛伐他汀 E、考来烯胺 4、下列哪个不符合盐酸美西律 A、治疗心律失常 B、其结构为以醚键代替了利多卡因的酰胺键 C、和碱性药物同用时，需要测定尿的pH值 D、其中毒血药浓度与有效血药浓度差别较大，故用药安全 E、化学名为1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺盐酸盐 5、不用于抗心律失常的药物有 A、盐酸美西律 B、普罗帕酮 C、盐酸普鲁卡因胺 D、盐酸胺碘酮 E、硝酸异山梨酯 6、下列用于抗心律失常的药物是 A、 B、 C、 D、 E、 7、具有抗心律失常作用的麻醉药是 A、盐酸利多卡因 B、盐酸氯胺酮 C、盐酸普鲁卡因 D、盐酸丁卡因 E、盐酸布比卡因 8、属于钾通道阻滞剂的抗心律失常药物是 A、盐酸利多卡因 B、盐酸胺碘酮 C、盐酸普罗帕酮 D、奎尼丁 E、普萘洛尔 二、B 1、A.盐酸胺碘酮B.奎尼丁C.维拉帕米D.硝苯地平E.盐酸索他洛尔 1 、为非二氢吡啶类钙通道阻滞剂类抗心律失常药 A、 B、 C、 D、 E、 2 、为钠通道阻滞剂类抗心律失常药 A、 B、 C、 D、 E、 3 、为钾通道阻滞剂类抗心律失常药 A、 B、 C、 D、 E、 2、 1 、盐酸利多卡因 A、 B、 C、 D、 E、 2 、盐酸胺碘酮 A、 B、 C、 D、 E、 3 、盐酸普罗帕酮 A、 B、 C、 D、 E、 4 、盐酸美西律 A、 B、 C、 D、 E、 3、 1 、钠通道阻滞剂类抗心律失常药，N-去乙基化的降解比较慢，酰胺键位阻也比较大的药物是 A、 B、