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2017年主管药师考试第七单元重要考点 浸出技术与中药制剂 (一)概述 1浸出制剂的概念：系指利用适当的浸出溶剂和方法，从药材中浸出有效成分所制成的制剂。主要供内服或外用的制剂，也可作为原料供制备其它制剂之用。 2浸出制剂的种类： 水浸出制剂：在一定加热条件下用水浸出的制剂，如汤剂。 含醇浸出制剂：在一定条件下用适当浓度的乙醇或酒浸出的制剂，如酊剂。 含糖浸出制剂：在水浸出剂型的基础上，经浓缩等处理后，加入适量蔗糖(蜂蜜)或其他赋形剂制成，如内服膏剂(膏滋)、颗粒剂。 精制浸出制剂：采用适当溶剂浸出后，将浸出液经过适当处理(如大孔树脂洗脱、超临界萃取等)后而制成的制剂。如由中药材提取的有效部位制得的注射剂、片剂、气雾剂等。 3 浸出制剂的特点： (1)具有药材所含各种成分的综合作用，有利于发挥某些成分的多效性。 (2)作用缓和持久、毒性较低。 (3)提高有效成分的浓度，减少剂量，便于服用。 由于在浸出过程中去除了组织物质和部分无效成分，如酶、脂肪等，不仅减少了剂量而且提高了疗效。 对于成分尚未明确的药材，浸出制剂是一类比较适宜的剂型，有利于发挥药材防治疾病的作用。 (二)浸出操作与设备 药材的预处理(了解) 1药材品质检查 (1)药材的来源与品种的鉴定 (2)有效成分或总浸出物测定 含水量测定：一般药材含水量控制在9%-16%。 2药材的粉碎 3浸出过程(熟练掌握)：浸出过程是指溶剂进入细胞组织溶解其有效成分后变成浸出液的全部过程。它实质上是溶质由药材固相转移到液相的传质过程，是以扩散原理为基础，一般包括下列相互联系的几个阶段。 (1)浸润、渗透阶段：浸出溶剂首先附着于药材表面使之润湿并进入细胞组织中，溶剂与药材间的界面张力越小，药材越易被润湿，反之亦然。植物性药材中有很多带有极性基团的物质，如糖类、蛋白质等，易被极性溶剂所润湿;含多量脂肪油或蜡质的药材，须先行脱脂或脱蜡处理后方可用水或乙醇浸出。 (2)解吸、溶解阶段：药材中有效成分往往被组织吸收，具有一定亲和力。浸出时溶剂使有效成分脱吸附而转入溶剂中，有时也在溶剂中加入适量的碱、酸或表面活性剂以助解吸。溶剂渗入细胞中后可溶性成分逐渐溶解，转入溶剂中。 (3)扩散阶段：当溶剂在细胞中溶解大量可溶性物质后，细胞内溶液浓度显著增高，具有较高渗透压，从而细胞内外出现较高的浓度差和渗透压差。这是扩散阶段浸出的推动力。 浸出成分扩散速度可用Fick’s第一扩散公式来描述： dM = -DF(dc/ dx)dt 式中，dM为扩散物质量，D为扩散系数，F为扩散面积， dc/dx为浓度梯度，dt为扩散时间，负号表示扩散是沿浓度下降的方向进行。 (4)置换阶段：浸出的关键在于保持最大浓度梯度。因此，用新鲜溶剂或稀浸出液随时置换药材粉粒周围的浓浸出液，以提高浸出推动力。 4.影响浸出的因素(熟练掌握)： 浸出溶剂的选择和浸出辅助剂的应用： ① 水：水为最常用的溶剂之一。水极性大而溶解范围广，药材中的生物碱盐类、苷、有机酸盐、鞣质、蛋白质、糖、色素、多糖类以及酶和少量的挥发油都能被水浸出。 ②乙醇：乙醇也是常用溶剂之一。选用不同比例乙醇与水的混合物作浸出溶剂，有利于不同成分的浸出。乙醇含量在90%以上时，适于浸出挥发油、有机酸、内酯、树脂等;乙醇含量在50%~70%时，适于浸取生物碱、苷类等;含量在50%以下时，适于浸取蒽醌类化合物等;含40%以上乙醇浓度的浸出液可延缓某些酯类、苷类等成分的水解。乙醇含量在20%以上时，浸出液具有防腐作用。 ③浸出辅助剂：为了提高浸出效果，或提高制品的稳定性，有时可加入浸出辅助剂。如适当用酸可促进生物碱的浸出;溶剂具有适宜的PH有助于增加制剂中某些成分的稳定性;应用适宜的表面活性剂常能提高浸出溶剂的浸出效能。 (2)药材的粉碎粒度：药材经粉碎后，粒度变小，浸出速度加快。但过度粉碎会使大量细胞破坏，使浸出过程变为洗涤浸出，使许多不溶性高分子物质进入浸出液中，带来的过细粉末会给操作带来困难。 (3)浸出温度：温度升高，增加可溶性成分的溶解，扩散系数D变大，扩散速度加快有利于浸出过程;而且温度适当升高，可使细胞蛋白质凝固、酶破坏，有利于浸出制剂的稳定性。 (4)浓度差：浓度差越大药物的扩散推动力越大，有助于提高浸出效率。在浸出过程中不断搅拌或经常更换新鲜溶剂或采取流动溶剂的渗漉法就是为了增大扩散层中有效成分的浓度差，是提高浸提效果的有效措施。 (5)操作压力：当药材组织坚实，浸出溶剂较难浸润时，增加操作压力有利于浸润过程，在加压条件下可更快地使溶剂充满药材组织内部并形成浓溶液，并较早发生溶质的扩散过程，压力的增大对扩散速度没有影响。 (6)药材与溶剂的相对运动速度：相对运动速度加快，能使扩散边界层变薄或边界层更新加快，使浓度梯度增大，加快浸出。 (7)新技术的应用：如胶