青霉素类抗生素【培训课件】.ppt

* * * 6、肝功能异常 青霉素类药物在临床应用中可能引起肝损害：轻者，一过性转氨酶升高；重者，可能造成胆汁淤积性肝炎。应用耐 酶青霉素时发生率较高，还有氟氯西林、双氯西林、萘夫西 林等一些青霉素类药物均可引起此类不良反应。分析与氟氯 西林相关的胆汁淤积性肝炎发现，停药数周后也会有黄疸和 瘙痒等症状出现，并且常比较严重且迁延，症状消失后数月 仍可能存在肝功能异常。阿莫西林/克拉维酸有可能引起肉 芽肿性肝炎，这可能与免疫反应有关，而青霉素V治疗HIV感 染病人也有报道发生肝损害的症状。 不良反应 7、间质肾炎 曾有报道，青霉素可引起药源性间质肾炎。其症状 一般于用药后7-30天发生，在用药期间出现皮疹，感染发热被控制数天后再次出现发热，尿液有异常改变，血和尿中嗜酸性粒细胞增加，又查不出其原因者，应考虑本病。及时停药，2周后症状缓解，可恢复正常，但持续用药预后不佳。 8、其他 ①肌肉注射青霉素钾盐可产生局部疼痛、硬结或周围神经炎 ②鞘内注射可引起脑膜或神经刺激症状，产生肌肉痉挛性抽 搐、昏迷等症状。 不良反应 【防治措施】 用药前应详细询问用药过敏史及家族过敏史 必须进行青霉素皮肤过敏试验 避免病人饥饿时注射 避免滥用和局部用药 不在无急救药物和抢救设备的 条件下使用 注射液应当新鲜配置，现配现用 注射后观察30 min，一旦休克，进行急救 初次使用 用药间隔24h以上药品批号或厂家改变时均应皮试 分类 天然青霉素 不耐酸 不耐酶易形成耐药性 窄谱 易过敏 代表药青霉素G 半合成青霉素 耐酸青霉素类 耐酶青霉素类 广谱青霉素类 抗铜绿假单孢菌青霉素类 抗革兰氏阴性菌青霉素类 LOREM 02 天然青霉素类 天然青霉素 由青霉菌培养液提取获得，含有5种（X、F、G、K、双氢F），其中以青霉素G性质较稳定，作用最强，低毒价廉，可用于治疗敏感菌所致的各种感染。 目前我院使用的有注射用青霉素钠 青霉素G（苄青霉素） 药理特性：繁殖期杀菌药 特点：不耐酸、不耐酶、窄谱 性质： 水溶液易失效并产生致敏物，现配现用 易被酸、碱、醇、重金属离子破坏，使用时注意配伍禁忌 侧链中含有苄基，故又名苄青霉素 青霉素G 【体内过程】 吸收：不耐酸，口服吸收少，需肌注或静滴 分布：广泛分布多种组织中，不易透过血脑屏障, 但脑膜炎时可达有效浓度 消除：几乎全部以原形从肾脏排泄 90%经肾小管主动分泌 【抗菌谱】 G+球菌：链球菌、肺炎球菌、敏感的葡萄球菌（耐药 金菌除外）等 G+杆菌：白喉、破伤风、炭疽杆菌、厌氧破伤风梭菌、 难辨梭菌、产气夹膜杆菌、 G-球菌：脑膜炎双球菌、淋球菌 螺旋体：梅毒、钩端、回归热螺旋体等 但对大多数的G-杆菌无效， 对金葡菌产生的β-内酰胺酶不稳定 【临床应用】 首选用于敏感的G+球菌、G-球菌、螺旋体所致的感染，但须病人对青霉素不过敏 1、G+球菌 草绿色链球菌、肺炎球菌、溶血性链球菌 2、G+杆菌 3、G-球菌感染：脑膜炎球菌引起的流行性脑脊髓膜炎首 选， 不产酶淋球菌引起的淋病首选 4、钩端螺旋体感染：梅毒、钩端螺旋体感染首选 由于天然青霉素存在有抗菌谱窄、不耐胃酸口服无效及不耐酶易被水解、抗菌谱窄、过敏性反应大等缺点，因此，通过改变天然青霉素G的侧链可获得耐酸、耐酶、广谱、抗铜绿假单胞菌及主要作用于G-菌等等一系列不同品种的半合成青霉素。 但半合成青霉素的抗菌活性均不及天然青霉素G LOREM 03 半合成青霉素类 类别 结构 作用特点 代表药 耐酸青霉素 含有氧等原子的芳环的酰基化合物 ?耐酸—可口服 ?不耐酶—对耐药金葡菌无效 ?用于轻症感染 青霉素V 非奈西林 耐酶青霉素 较大基团的取代基 1、耐酸—可口服 2、耐酶—主要用于耐青霉素G的金葡菌感染。 双氯西林 氯唑西林 苯唑西林 异唑类青霉素 类别 结构特点 特点 代表药 广谱青霉素 引入芳环或芳环侧链上有亲水性基团如OH,NH2，COOH 1、耐酸—可口服 2、不耐酶—对耐药金葡菌无效 3、对G+和G-菌均有效 4、对铜绿假单胞菌无效 氨苄西林 匹氨西林 阿莫西林 抗铜绿假单胞菌 引入羧基、酰脲基，如SO3H 1、不耐酸不耐酶 2、对铜绿假单胞菌作用强 3、对大多数G-菌有效 美洛西林 哌拉西林 阿洛西林 抗G-杆菌青霉素 —— 1、对G-杆菌的作用强： 2、对G+菌的作用差； 3、铜绿假单胞菌无效 美西林 匹美西林 替莫西林 青霉素类抗生素抗菌作用强度比较 临床应用 曾经是肠球菌感染的