药理学详细总结镇静催眠药【培训课件】.ppt

镇静：苯巴比妥，缓解紧张、烦躁不安情绪。催眠量1/4~1/3。 催眠：巴比妥类连续久服可引起习惯性。突然停药易发生“反跳”现象。此时，快动眼睡眠时间延长，梦魇增多，迫使病人继续用药，终至成瘾。成瘾后停药，戒断症状明显，表现为激动、失眠、焦虑，甚至惊厥。 巴比妥类『药理作用和临床应用』 抗惊厥：主要用于小儿高热、破伤风、子痫、脑膜炎、脑炎等引起的惊厥，采用肌内注射给药，可拮抗惊厥.危重患者采用生效快的异戊巴比妥钠盐。 抗癫痫：苯巴比妥，用于治疗癫痫大发作和癫痫持续状态。 麻醉及麻醉前给药：硫喷妥用于短时麻醉和诱导麻醉。苯巴比妥麻醉前给药消除手术前紧张。 巴比妥类『药理作用和临床应用』 巴比妥类『作用机制』 1. 增强GABA作用（非麻醉剂量） 延长Cl－通道开放时间 巴比妥类只需要?和?亚单位而不需?亚单位 2. 抑制神经元高频放电：（较高浓度） 在无GABA时也能直接增加Cl－内流 3. 抑制电压依赖性Na+通道和K+通道，抑制神经元高频放电（麻醉剂量下） 4. 减弱或阻断谷氨酸作用于受体后去极化导致的兴奋反应 巴比妥类『不良反应』 催眠剂量：产生后遗效应（困倦、头昏、嗜睡等） 中等剂量：轻度抑制呼吸中枢 长期应用苯巴比妥，产生耐受性、依赖性、成瘾性 10倍催眠剂量：可引起中毒 15～20倍：出现严重中度，表现为深度昏迷、瞳孔散大、呼吸抑 制、血压下降等 肝肾功能不良时慎用，严重肺功能不全，支气管哮喘和颅脑损伤所 致的呼吸抑制等禁用。 巴比妥类药物急性中毒的解救 对因治疗 对症治疗 上吐（催吐、高锰酸钾洗胃） 下泻（硫酸钠导泻） 碱化尿液（碳酸氢钠/乳酸钠） 强迫利尿（饮水/输液/利尿药） 血液透析 维持呼吸及血循环的功能（如人工呼吸、吸氧、输液、升压药、保温等） Lüllmann, Color Atlas of Pharmacology ? 2000 Thieme 巴比妥类与苯二氮卓类药效与血药浓度的关系 镇静，抗焦虑 安眠 催眠 麻醉 麻痹 第三节 其他镇静催眠药 水合氯醛 chloral hydrate 佐匹克隆 zopiclone 唑吡坦 zolpidem 扎来普隆 zaleplon 水合氯醛(chloral hydrate ) 本药用于顽固性失眠或对其他催眠药效果不佳者。不缩短FWS睡眠 口服易吸收，15min起效，维持6~8h。 久用可引起耐受性，依赖性和成瘾性。 大剂量抗惊厥，可用于子痫、破伤风和小儿高热等惊厥。 对胃肠道有刺激性，消化性溃疡患者禁用。直肠给药吸收迅速，可减少刺激反应。 佐匹克隆(zopiclone) 高效、低毒、成瘾性小。 与BZ结合位点结合，增强GABA抑制作用，缩短入睡潜伏期，延长睡眠时间，提高睡眠质量，几乎不影响记忆。 延长SWS时相，对FWS时相无明显作用 有抗焦虑、抗惊厥和肌松作用 唑吡坦(zolpidem)－咪唑吡啶类催眠药 作用于BZ1（ω1）亚型，增加GABA对GABAA受体的亲和性，导致Cl－通道开放。 只作用于BZ1亚型，对BZ2亚型亲和力很低。小脑主要为BZ1亚型，大脑皮质两种亚型共存，而脊髓只有BZ2亚型。 唑吡坦：镇静催眠，无肌肉松弛和抗癫痫作用。 治疗失眠症：作用快，缩短入睡时间，延长睡眠时间，减少做梦和觉醒次数，不破坏睡眠周期，类似于生理状态。 主要用于原发性失眠症和精神分裂症、躁狂或抑郁等引起的睡眠障碍。 扎来普隆(zaleplon) 本品类似于唑吡坦，作用于BZ1 主要用于成年人及老年人失眠的短效治疗 主要不良反应为头痛、嗜睡、眩晕。其成瘾性比苯二氮卓类药物弱，但仍然应予注意。 药物歌诀 镇静催眠药镇静催眠巴比妥，苯二氮卓类安定；抗惊抗癫抗焦虑，中枢肌松地西泮。剂量不同效有异，过量中毒快抢救，洗胃补液又给氧，碱化尿液促排泄。 End * 卓 * 第十六章 镇静催眠药Sedative-hypnotics 药 理 学 Pharmacology 主讲：陈长中 博士 南阳师范学院化学与制药工程学院 镇静催眠药（sedative-hypnotics）是一类中枢神经系统抑制药。 凡能引起中枢神经系统轻度抑制，使病人由兴奋、激动和躁动转为安静的药称为镇静药。凡能引起近似生理睡眠的药物称为催眠药。 同一药物在小剂量时表现为镇静作用；较大剂量时引起类似生理性睡眠的催眠作用。 镇静催眠药的概念 镇静催眠药的分类 苯二氮卓类： 地西泮、氟西泮、氯氮卓、硝西泮、奥沙西泮、劳拉西泮、三唑仑、阿普唑仑、艾司唑仑等 巴比妥类： 苯巴比妥、异戊巴比妥、司可巴比妥、硫喷妥钠 其他类： 丁螺环酮、水合氯醛、甲丙氨酯、甲喹酮、H1-受体阻断药（苯海拉明、