药理学第七章 抗胆碱药【培训课件】.ppt

* * （一） 去极化型肌松药 (非竞争型肌松药， depolarizing muscular relaxants) （1）作用机制： 药物与神经肌接头后膜NM受体结合，产生与Ach相似的，较持久的去极化作用，使NM受体对Ach不起反应而使骨骼肌松弛。 ① 相阻断： NM去极作用； ②相阻断： 占领NM受体，非去极作用。 * * （2）作用特点： ①药物作用的开始，常出现短暂的肌束颤动。 ②快速耐受性。 ③抗AchE药新斯的明不能解除其肌松药的中毒作用，反能加强中毒作用。因新斯的明抑制AchE，减少琥珀胆碱的代谢。 ④治疗量无神经节阻滞作用。 * * 琥珀胆碱(suxamethonium,succinylcholine, 司可林,scoline) 【药理作用】 1.肌松作用：作用快、短，易于控制。静脉注射10~30mg琥珀胆碱后，1~1.5min出现作用，2min达高峰，作用维持5~8min。琥珀胆碱在体内被血AChE水解。 * * 2.肌松作用顺序及恢复顺序 颈部 肩胛 腹部 四肢 面部 舌 咽喉 咀嚼肌 呼吸肌 3.肌松作用强度 以颈部 及四肢松弛最明显,其次为面部、舌、咽喉、咀嚼肌 。 * * 【临床应用】 1.松弛咽喉肌，以利于插管,用于支气管内插管、支气管镜、食管镜检查。 2.浅麻醉辅助用药，以利于肌肉松弛，有利于手术的进行。 成人手术i.v. 0.2~1mg ∕kg,为延长作用时，用0.1%的溶液i·v·gtt； 20~40μg ∕kg·min , * * 3. 肌束颤动； 4. 血钾升高； 5.促进H释放，增加腺体分泌。 * * 【不良反应】 1. 窒息 过量呼吸麻痹； 2. 眼内压升高； 3. 肌束颤动； 4. 血钾升高； 5.促进H释放，增加腺体分泌。 * * 1.本品不能与AChE抑制剂合用，合用时会增加本药的毒性，如新斯的明，环磷酰胺，氮芥，普鲁卡因，可卡因等。 2.本品不能与骨骼肌松弛药合用，合用时会增加本药的呼吸麻痹，如氨基糖苷类抗生素，多粘菌素B，强效利尿药呋塞米等。 * * （二）非去极化型肌松药 (竞争型肌松药,competitive muscular relaxants) 作用机制 本类药物与ACh竞争神经肌接头的NN受体，阻断ACh对NM受体的激动作用而使骨骼肌松弛。 特点：抗AChE药新斯的明能解除其肌松作用。因本类药物代谢不受AChE的影响。 * * 加拉碘铵（三碘季铵酚，弛肌碘，弗来西德，Gallamine Triethiodide, Flexedil） 临床用于辅助气管内插管和维持麻醉。 泮库溴铵（潘寇罗宁，本可松，潘龙，Pancuronium bromide, Pavalon） 用于气管内插管和手术时的骨骼肌松弛。 阿曲库铵（卡肌宁，阿屈可宁，Atracurium） 用于气管插管和手术中骨骼肌松弛，尤适用于肝、肾功能不全的患者。 同类药物：多库溴铵、哌库溴铵、罗库溴铵、 维库溴铵 * * * * 第七章 抗胆碱药 (胆碱受体阻断药) 1.掌握： 阿托品的药理作用、临床应用、不良反应、禁忌证 2.熟悉：山莨菪碱、东莨菪碱、丙胺太林及托吡卡胺的作用特点及临床应用 3.了解：后马托品、琥珀胆碱、泮库溴铵的作用特点及临床应用 教学基本要求 * * 第七章 抗胆碱药 1、 定义：是一类能阻断乙酰胆碱(Ach)与胆碱受体结合，从而拮抗乙酰胆碱和拟胆碱药作用的药物.其作用相当于胆碱能神经的功能被抑制。 胆碱受体阻断药 M胆碱受体阻断药 N胆碱受体阻断药 * * （1） M胆碱受体阻断药：主要用于内脏绞痛，又称平滑肌解痉药，阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱、普鲁本辛。 （2） NN胆碱受体阻断药：主要阻断神经节细胞膜上的NN受体，又称神经节阻断药，美卡拉明，樟磺咪芬。 （3） NM胆碱受体阻断药：主要阻断骨骼肌运动终板膜上的NM受体能引起骨骼肌松弛，故又称骨骼肌松弛药，琥珀胆碱、筒箭毒碱。 2、分类 根据抗胆碱药对受体作用的选择性可分为三类： * * 一、 天然生物碱类药物 天然来源的阿托品类生物碱：阿托品、山莨菪碱、东莨菪碱等。 【来源】从茄科植物的颠茄、蔓陀罗、洋金花、唐古特莨菪中提取。 二、 人工合成的阿托品类代用品： 后马托品、普鲁本辛等。 第一