3.局麻药的构效关系.pptVIP

碱性： The preparation of procaine hydrochloride 原料的合成： 体内代谢 . 水解成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇 —前者80%可由尿排出，或形成结合物后排出 —后者30%随尿排出 .其余可继续脱氨、脱羟基和氧化后排出 临床应用： 盐酸普鲁卡因具有良好的局麻作用，毒性低，无 成瘾性，用于浸润麻醉、阻滞麻醉、腰麻、硬膜外 麻醉和局部封闭疗法。 盐酸利多卡因Lidocaine hydrochloride The synthesis of lidocaine hydrochloride 代谢途径： Lidocaine在体内大部分经肝脏代谢。 Lidocaine的临床应用 局麻药的构效关系 根据药物化学结构对生物活性的影响程度或 根据作用方式，宏观上将药物分为： 结构非特异性药物 （Structurely nonspecific drugs） 药理作用与化学结构关系较少，主要受理化性质的影响。如：全身吸入麻醉药 。 结构特异性药物（Structurely specific drugs） 药物活性与化学结构相互关联。 3.局麻药的构效关系 构效关系（Structure-Activity Relationships) 大部分药物对机体的作用都是通过药物与受体或酶相结合而产生的，这种结合与药物的化学结构（包