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药物动力学 模拟卷 二 题号 一 二 三 四 总分 分数 一、名词解释 1. 生物利用度：制剂中药物被吸收进入体循环的速度和程度。 2. 清除率：单位时间从体内消除的含药血浆体积或单位时间从体内消除的表现。 3. 积蓄系数：坪浓度与第一次给药后的浓度的比值。 4. 双室模型：药物进入机体后，在一部分组织、器官中分布较快，而在另一部分组织、器官中分布较慢，在这种情况下，将机体看作药物分布均匀程度不同的两个独立系统即两个隔室，称为双室模型。 5. 非线性药物动力学：是在药物浓度超过某一界限时，参与药物代谢的酶发生了饱和现象所引起的。可以用描述酶的动力学方程式即著名的米氏方程（Michaelis-Menten）来进行研究。 二、解释下列公式的药物动力学意义 1． 波动度是稳态最大血药浓度与稳态最小血药浓度差，与平均稳态血药浓度的比值。 2． 单室模型血管外给药，稳态最小血药浓度。 3． 药物单剂量静注后，稳态表观分布容积为清除率与平均滞留时间的乘积。 4． 双室模型静脉滴注给药，血药浓度与时间关系。 5． 非线性药物动力学特性药物量与平均稳态血药浓度不成正比。 三、回答下列问题（共40分） 1. 何谓药物动力学？药物动力学的基本任务是什么？ 答：药物动力学（Pharmcokinetics）是研究药物体内药量随时间变化规律的科学。 药物动力学的基本任务是指导新药设计，优化给药方案，改进剂型，提供高效、速效（或缓释）、低毒（或低副作用）的药物制剂。 2. 双室模型血管外给药可分为哪几个时相？写出各时相的半衰期公式表达式？ 答：双室模型血管外给药可分为：吸收相、分布相和消除相3个时相。 吸收相： 分布相： 消除相： 答：血管外给药的双室模型的血药体内过程可分为吸收相、平衡相和消除相。每个时相内应有足够的取样点，总采样点不少于11个点，一般吸收相及平衡相应各有2~3个点，消除相内应取6~8个点。 药物的生物半衰期与消除速度常数之间的关系为： 　　t1/2=0.693/K 根据半衰期的长短，一般可将药物分为：t1/2＜1小时，称为极短半衰期药物；t1/2在1～4小时，称为短半衰期药物；t1/2在4～8小时，称为中等半衰期药物；t1/2在8～24小时，称为长半衰期药物；t1/2＞24小时，称为极长半衰期药物。 3. 生物利用度的研究方法有哪几种？写出药理效应法的一般步骤？ P330 答：生物利用度的研究方法有血药浓度法、尿药浓度法和药理效应法等。 药理效应法的一般步骤是：①测定剂量-效应曲线，即在最小效应量与最大安全剂量间给予不同剂量，测定某时间点(通常是效应强度峰值时间)的效应强度,得剂量-效应曲线; ②测定时间-效应曲线，即给予相同剂量，测定不同时间的效应强度，得时间-效应曲线 ; ③通过上述两条曲线转换出剂量-时间曲线，将不同时间点的效应强度经剂量-效应曲线转换成不同时间的剂量，即得到剂量-时间曲线。 ④通过剂量-时间曲线进行药物制剂生物等效性评价。 答：生物利用度的研究方法有血药浓度法、尿药浓度法和药理效应法。药理效应法的一般步骤是：测定剂量-效应曲线；测定时间-效应曲线；通过上述两条曲线转换出剂量-时间曲线；通过剂量-时间曲线进行药物制剂生物等效性评价。 4. Michealis-Menten方程式特征有哪些? 答：Michaelis –Menten方程有两种极端的情况，即 （1）当血药浓度很低时（即KmC)，米氏动力学表现为 一级动力学的特征； （2）当血药浓度较大时（即C Km) ，米氏动力学表现为零级动力学的特征。 5．制定给药方案的步骤有哪些？ 答：制定给药方案的步骤是：1.根据治疗目的要求和药物的性质，选择最佳给药途径和药物制剂。2.根据药物治疗指数和药物的半衰期，按药物动力学方法估算血药浓度允许波动的幅度，确定最佳给药间隔。3.根据已知有效治疗血药浓度范围，按药物动力学方法计算最适给药剂量。4.将前三步确定的试用方案用于病人，观察疗效与反应，监测血药浓度，进行安全性和有效性评价与剂量调整，直至获得临床最佳给药方案。 2 得分 评卷人 得分 评卷人 得分 评卷人