抗心律失常药物治疗_培训课件.ppt

Ⅱ类抗心律失常药物－β受体阻滞剂 静脉β受体阻滞剂的优势 －起效快 －疗效明确 －半衰期短 －获得较完全的β受体阻滞作用 国内应用的静脉β受体阻滞剂 超短效：艾司洛尔 中长效：美托洛尔（起效2min、达峰15min、持 时4～6h） 为什么在急症情况下，不应使用极短效的β阻滞剂？ 需要在极短的间隔重复注射 有快速反弹作用，引起缺血和心律失常 药物的疗效很快消失，急症处理后不能提供对患者的保护 90 80 70 50 60 30 100 0 静脉注射艾司洛尔vs静脉注射美托洛尔 艾司洛尔 美托洛尔 心率波动示意图 心率 bpm 时间 静脉美托洛尔应用方法 负荷剂量 15 mg (5+5+5mg) 通常足以达到?- 受体阻滞 美托洛尔静脉注射的半衰期为 4.5 小时 (1.1-8.5 小时)* 如不能给予口服美托洛尔, 应在 1-3 小时后重复静脉注射5mg美托洛尔 美托洛尔再次给药的准确时间，可以根据心率来确定 如有可能，静脉注射美托洛尔后短期内就应给予口服美托洛尔 作用特点：多因素作用 －钾通道阻滞(III类药物)： 可同时抑制慢、快成分的延迟整流钾电流（IKs、IKr）。阻滞超快激活的延迟整流钾电流（IKur）和内向整流钾电流（IK1）。 不同于其它纯Ⅲ类药（选择阻滞Ikr ），具有一定的使用依赖性，尽管延长QT，极少产生扭转室速。 －钠通道阻滞(轻度) 不同于其它Ⅰ类药，促心律失常少，不增加死亡率，不抑制心功能 Ⅲ类抗心律失常药物－胺碘酮 Ⅲ类抗心律失常药物－胺碘酮 作用特点：多因素作用 —钙通道阻滞(轻度) 抑制早期后除极(EAD)和延迟后除极(DAD) 减少扭转室速 —非竞争性抑制α、β肾上腺素能受体 削弱交感肾上腺系统活性，抑制急性期的电 不稳定性。利于VT/VF防治， Ⅲ类抗心律失常药物－胺碘酮代谢特点 极高的脂溶性，分布容积大（60L/kg）。易在肺、肝、肾、心、脂肪等沉积。 口服生物利用度30％-50％，口服达峰时间2.5-5小时 静脉达峰时间15-30分钟 血药浓度和剂量呈线性相关 需要数月达到血浆稳态 血药浓度与临床疗效及毒性作用相关性不好 肝脏代谢，粪便、胆汁排泄，几乎不从肾脏排泄 清除半衰期变异大且长:口服 35-110天 胺碘酮主要代谢产物去乙基胺碘酮亦具有药理活性，比胺碘酮的清除半衰期更长 Ⅲ类抗心律失常药物－胺碘酮不同剂型 静脉制剂与口服制剂作用不完全相同 静脉应用早期主要表现为I, II, IV类抗心律失常药物的作用，急性期对QT影响不大。III类药物的作用出现较晚 较长时间静脉用药会出现口服药的药理作用 胺碘酮口服起效及清除均慢，其口服需数天至数周起效 静脉起效时间数小时 胺碘酮的临床应用 以上特点决定了： 胺碘酮具有广谱抗心律失常作用 用药方法 —— 负荷量＋维持量 起效时间长，停药后清除时间长 用药的复杂性 胺碘酮室性心律失常应用地位 有效控制室性心律失常，疗效优于其它抗心律失常药物 用于室性心律失常的二级预防，疗效劣于ICD 没有可靠证据证明可用于一级预防 胺碘酮预防持续室速/室颤发作 无条件安置ICD的患者可给予胺碘酮治疗,按经验应用胺碘酮，优于其他电生理指导下应用抗心律失常药 单用胺碘酮无效或疗效不满意者可以合用β-阻滞剂 胺碘酮在快速室性心律失常的急性期应用  负荷剂量+静脉滴注维持 复发或对首剂治疗无反应，可以追加负荷量 静脉胺碘酮的使用剂量和方法要因人而异。根据心律失常的发作情况和患者的其他情况进行调节 静脉胺碘酮的使用最好不要超过3～4天 静脉负荷：150 mg，用5%葡萄糖稀释，10 分钟注入。10~15分 钟后可重复150 mg 静脉维持：1 mg/min，维持6h；随后以0.5 mg/min 维持18h 第一个24h内用药一般为1200mg 最高不超过2000 mg 应用剂量注意事项 经验性用药: 应用剂量根据病情，因人而异 个体化： 年龄(老年用量小)、性别(女性用量小) 体重(体重轻用量小)、疾病(重症心衰，耐量小) 心律失常类型(室上速、房颤用量小) 个体差异(相同条件的个体反应不同) 急性期可用较大剂量，远期治疗使用最小有效剂量 剂量越大，出现副作用的可能越大，应密切监测病情，详细记录用药剂量 作用特点 胺碘酮终止持续性室速效果相对差，主要用于预防复发 起效时间： －药物发挥预防作用有一定的时间，可能需要几小 时甚至几天的时间 －心律失常复发，需采取可能的方法终止发作，