2015执业药师《药学专业知识二》第三章精神与中枢神经系统疾病用药(一).docVIP

第三章 呼吸系统疾病用药 第一节 镇咳药 咳嗽是一种保护性反射活动，可将呼吸道内的黏液和异物排出，排出后咳嗽症状多缓解。 按其作用机制不同分为两大类： （1）中枢性镇咳药：即选择性地抑制延髓咳嗽中枢而发挥镇咳作用的药物，包括右美沙芬、喷托维林和可待因。 （2）外周性镇咳药：凡能通过抑制咳嗽反射弧中任何一个环节而发挥镇咳作用者，都归人此类，药品有苯丙哌林、普诺地嗪、甘草合剂、咳嗽糖浆。 一、药理作用与临床评价 （一）作用特点 1.喷托维林 喷托维林为人工合成的非成瘾性中枢性镇咳药。喷托维林镇咳作用强度约为可待因的1/3。口服易吸收，在 20～30min 内起效，一次给药镇咳作用可维持 4～6h。 2.苯丙哌林 苯丙哌林镇咳作用兼具中枢性和外周性双重机制。镇咳作用较强，为可待因的 2～4 倍。无麻醉作用，不抑制呼吸，不引起胆道和十二指肠痉挛，不引起便秘，无成瘾性。 3.可待因 选择性地直接抑制延髓咳嗽中枢，镇咳作用强而迅速，类似吗啡。可待因还抑制支气管腺体的分泌，使痰液黏稠，难以咳出。此外，可待因尚具有中枢性镇痛、镇静作用。适用于各种原因引起的剧烈干咳和刺激性咳嗽（尤其适合于伴有胸痛的剧烈干咳）、中度以上疼痛时镇痛、局麻或全麻时镇静，具有成瘾性。 4.右美沙芬 其镇咳强度与可待因相等或略强，主要用于干咳。无镇痛作用。其对映体左旋右美沙芬有镇痛作用，但无镇咳作用，长期应用未见耐受性和成瘾性。 （二）典型不良反应 1.中枢性镇咳药（可待因、福尔可定、喷托维林、右美沙芬） 长期应用产生依赖性。 2.外周性镇咳药（苯丙哌林） 苯丙哌林口服后可出现一过性口腔和咽喉部麻木感。 （三）禁忌证 1.妊娠期妇女。 2.昏迷、呼吸困难、有精神病史的患者。 （四）药物相互作用 可待因及右美沙芬与阿片受体阻断剂合用，可出现戒断综合征。 二、用药监护（重要考点） （一）依据咳嗽的性质、表现和类型选择用药 （1）以刺激性干咳或阵咳症状为主者宜选苯丙哌林或喷托维林。 （2）剧咳者宜首选苯丙哌林，次选右美沙芬；咳嗽较弱者选用喷托维林。 （3）对白日咳嗽为主者宜选用苯丙哌林；对夜间咳嗽宜选用右美沙芬。 （4）对频繁、剧烈无痰干咳及刺激性咳嗽，可考虑应用可待因。 （二）注意伴有痰液者应与祛痰药联合用药 （三）注意镇咳药的安全性 1.患者使用镇咳药后可能出现嗜睡，服药者不可从事高空作业、驾驶汽车等有危险性的机械操作。 2.可待因或右美沙芬与阿片受体阻断剂合用，可出现戒断综合征。 三、主要药品 喷托维林 【适应证】用于急、慢性支气管炎等上呼吸道感染引起的无痰干咳。 【注意事项】 （1）哺乳期妇女及青光眼、心力衰竭、呼吸功能不全者禁用。 （2）与奋乃静、丁螺环酮、水合氯醛等药合用，可使本品中枢神经系统和呼吸系统抑制作用增强。 右美沙芬 Dextromethorphan 【适应证】用于感冒、咽喉炎以及其他上呼吸道感染时的干咳。 【注意事项】（1）2 岁以下儿童不宜用。（2）酒精可增强右美沙芬的镇静作用，用药期间不宜饮酒。（3）过敏体质者、肝肾功能不全者、哮喘、痰多者慎用。用药 7 天，如症状未缓解，请停药就医。 第二节 祛痰药 祛痰药主要分为五类： （1）多糖纤维素分解剂：促使黏膜痰中酸性黏蛋白纤维裂解，减低痰液的黏稠度。药品有溴己新、氨溴索。 （2）黏痰溶解剂：结构中含巯基的氨基酸，吸入后与黏蛋白的双硫键结合，可使黏蛋白分子裂解，从而降低痰液的黏稠度，使黏性痰液化而易于咳出。代表药有乙酰半胱氨酸。 （3）含有分解脱氧核糖核酸（DNA）的酶类：如糜蛋白酶、脱氧核糖核酸酶等。 （4）表面活性剂：可降低痰液的表面张力以降低痰液的黏稠度，使其在黏膜表面的黏附力降低，以易于咳出。 （5）黏痰调节剂：能分裂黏蛋白、糖蛋白多肽链上等分子间的二硫键，使分子变小，降低痰液的黏度，并改变其组分和流变学特性，同时调节黏液的分泌。代表药有羧甲司坦、厄多司坦等。 一、药理作用与临床评价 （一）作用特点（重要考点） 1.溴己新 具有较强的黏痰溶解作用，口服吸收迅速、完全。 2.氨溴索 可抑制黏液腺和杯状细胞中酸性糖蛋白的合成，使痰液中的唾液酸（酸性黏多糖成分之一）含量减少，痰中的黏多糖纤维素裂解，痰液黏度下降、变薄，易于咳出。 3.乙酰半胱氨酸 乙酰半胱氨酸分子中所含的巯基，能使痰液中糖蛋白多肽链的二硫键断裂，并使脓性痰液中的 DNA 纤维断裂，从而降低痰液的黏滞性。用于大量黏痰阻塞而引起的呼吸困难，如急性和慢性支气管炎、支气管扩张、肺结核、肺炎、肺