第四十六章抗寄生虫药摘要.ppt

呋喃嘧酮（Furapyrimidone，M170） 为近年我国研制一种抗丝虫的化学合成新药。用于丝虫病。对成虫作用强，对棉鼠丝虫、马来丝虫和班氏丝虫的成虫和微丝蚴具有强大的杀灭作用，杀虫的活性和疗效均优于乙胺嗪。口服吸收迅速，30min达血药浓度峰值，t1/2约为1h。吸收后分布于各组织，代谢迅速，代谢物随尿液排泄，无蓄积作用。不良反应与乙胺嗪相似。 呋喃嘧酮 第四节 抗肠蠕虫药 甲苯达唑（mebendazole，C16H13N3O3）为苯并咪唑类衍生物。 【药理作用和临床应用】 甲苯达唑是广谱驱肠虫药，对蛔虫、钩虫、蛲虫、鞭虫、绦虫和粪类圆线虫等肠道蠕虫均有效。抑制虫体线粒体延胡索酸还原酶系统，减少ATP生成，干扰虫体生存及繁殖而死亡。 【体内过程】 口服吸收少，首过消除明显，生物利用度为22%。血浆蛋白结合率约95%，大部分在肝脏代谢生成极性强的羟基及氨基代谢物，通过胆汁由粪便排出。未吸收部分在24~48h内以原形从粪便排泄。 甲苯达唑 【不良反应与注意事项】 本品口服吸收少，首过效应明显，无明显不良反应。少数病例可见短暂的腹痛和腹泻。大剂量偶见转氨酶升高、粒细胞减少、血尿、脱发等。孕妇和2岁以下儿童以及肝、肾功能不全者禁用。 甲苯达唑 阿苯达唑（albendazole，C12H15N3O2S，丙硫咪唑） 为甲苯达唑的同类物，是高效、