11-1 固体散技术 45页.pptVIP

制剂新技术 第一节 固体分散技术 一、概述 固体分散技术是将难溶性药物高度分散在另一种固体载体中的新技术 通常是一种难溶性药物以分子、胶态、微晶或无定形状态，分散在另一种水溶性材料中呈固体分散体（solid dispersion），或分散在难溶性、肠溶性材料中呈固体分散体 固体分散体可看做是中间体，用以制备药物的 速释或缓释制剂，也可制备肠溶制剂 目前利用固体分散技术生产且已上市的产品有联苯双酯丸、复方炔诺孕酮丸、尼群地平片等 固体分散体的主要特点 增加难溶性药物的溶解度和溶出速率，从而提高药物的生物利用度 延缓或控制药物释放 利用载体的包蔽作用，延缓药物的水解和氧化 掩盖药物的不良嗅味和刺激性 使液体药物固体化 固体分散技术的发展背景 高通量药物筛选而得的活性物质约有40％是水难溶性的 传统的解决溶解度的方法，如制成盐、增溶、减少粒径、改变晶型等均有局限： 许多中性化合物和某些弱酸、弱碱不能制成盐 成盐后进入胃肠道后又转化成各自相应的酸或碱 添加有机溶剂或表面活性剂制成的溶液剂则降低了患者的顺应性及商业化 较常用的粒径减少法存在粒径减少的限度及后续制剂制备的困难 亲水性载体制备的固体分散体不仅解决了上述方法的大部分技术问题，而且能更显著地提高难溶性药物的溶解度和溶出度 缓释和肠溶载体可以使制剂具有缓释效应或肠溶效应 已上市的产品有：