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- 2016-11-30 发布于湖北
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* * * * * 肠促胰岛素激素是人体小肠内分泌细胞产生的一类促进胰岛素释放的多肽激素,主要包括胰高血糖素样肽-1和肠抑胃肽 仅在较高的葡萄糖水平发挥胰岛素促泌作用 具有保护B细胞功能并抑制其凋亡的潜力 在体内可被DPP-4(二肽基肽酶-4)快速降解 * * * * 胰岛素 葡萄糖载体 葡萄糖 Ca2+通道 Ca2+ 磺酰脲类 去极化 K+通道 作 用 机 制 刺激胰岛B细胞释放胰岛素. 首先磺酰脲类与胰岛B细胞表面的受体结合,使钾通道阻滞,钙通道开放,引起胰岛素释放。 故胰岛中至少有30% 正常B细胞是产生作用的必要条件。 药理作用 抗利尿作用 对凝血功能的影响 氯磺丙脲、格列本脲通过促进抗利尿激素分泌和增强抗利尿激素的作用而产生抗利尿作用。 第三代磺酰脲类减少血小板粘附聚集、降低血栓素水平、增加纤溶酶原活性,可解决糖尿病人易凝血和血管栓塞倾向等问题。 长期应用降糖作用 ①抑制胰高血糖素的分泌; ②提高靶细胞对胰岛素的敏感性; ③增加靶细胞膜上胰岛素受体数目和亲和力. 临床应用 不良反应 1、主要用于轻、中型糖尿病患者,用于胰岛功能尚存的、非胰岛素依赖型糖尿病,且单用饮食控制无效者 2、氯磺丙脲可治疗尿崩症 1、胃肠反应 2、中枢神经系统症状 3、粒细胞、血小板减少、胆汁郁积性黄疸及肝损害 4、低血糖症:药物过量引起持续性低
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