青霉素本_培训课件.ppt

其他β-内酰胺类抗生素 药物分类：（一）碳青霉烯类 （二）头霉素类 （三）氧头孢烯类 （四）单环?-内酰胺类 （五）?-内酰胺酶抑制剂 （一）碳青霉烯类 亚胺培南（imipenem,亚胺硫霉素) 特点：高效、广谱、耐酶,对厌氧菌是?-内酰 胺类中作用最强的 对多重耐药或产β-内酰胺酶菌株有效 在体内被脱氢肽酶水解失活，与脱氢肽酶抑 制剂西司他丁（cilastatin）1:1配伍的制 剂，称泰能（tienam，泰宁） 主要用于G+、G－需氧菌和厌氧菌，及MRSA所致各种严重感染 另有：美罗培南（meropenem） 帕尼培南（panipenem （二）头霉素类（cephamycins） 代表药：头孢西丁（cefoxitin） 抗菌谱和抗菌活性与二代相似，对厌氧菌有高效。对?-内酰胺酶稳定较头孢类强 用于治疗有需氧菌和厌氧菌引起的盆腔、腹腔及妇科的混合感染 另有：头孢美唑（cefmetazole）、头孢替坦（ cefotetan）、头孢拉宗（cefbuperazone）等 （三）氧头孢烯类 代表药：拉氧头孢（latamoxef），又名羟羧氧酰胺菌素（moxalactam） 特点：抗菌谱广、抗菌作用强，似三代头孢类对β-内酰胺酶极稳定，在脑脊液、痰液中含量高 可使凝血酶原↓或PLT功能障碍→出血，严重者致死，用VK防止 因毒性大，临床宁可用三代头孢类 还有：氟氧头孢（flomoxef） （四）单环?-内酰胺类 代表药：氨曲南（aztreonam）， 人工合成的第一个单环β-内酰胺类 对G－菌抗菌作用强大，对G+菌、厌氧菌作用弱 特点：耐酶、低毒，可作氨基苷类替代药 与β-内酰胺类无交叉过敏，可用于青霉素过敏的患者 另有：卡芦莫南（carumonam) （五）?-内酰胺酶抑制剂 克拉维酸（棒酸）、舒巴坦、三唑巴坦 其本身抗菌活性很低 能与β-内酰胺酶形成不可逆的复合物→酶失活→保护β-内酰胺类药不被破坏→对抗细菌的耐药性。其本身遭到破坏，故被称为“自杀性酶抑制剂”（不可逆结合者） 伍用β-内酰胺类产生协同作用 复方制剂氨菌灵、特美丁、优立新、特治新等 万古霉素，去甲万古霉素， 替考拉宁 【抗菌作用】对G+菌产生强大杀灭作用，尤其是MRSA和MRSE有强大的抗菌用。为繁殖期快速杀药 【作用机制】阻碍细胞壁合成 【体内过程】口服难吸收，肌内注射可致局部剧痛和 组织坏死，故只能静脉给药。 一、万古霉素类 糖肽类抗生素 【临床应用】 1. 严重G（+）菌感染: MRSA、MRSE和肠球菌感染 2. 对?内酰胺类过敏者的严重感染 3. 伪膜性肠炎和消化道感染：po 【不良反应】大 1.耳毒性：大剂量、肾功能不良者有耳鸣、 耳聋、听力损害，停药可恢复正常 2.肾毒性：肾小管损伤 (氨基糖苷类) 3.过敏反应：斑块丘疹、iv万古霉素引起“红人综合征” ?-内酰胺类抗生素 β-lactam Antibiotics 西安医学院 药理学教研室 讲 授 内 容 概述 青霉素类抗生素 头孢菌素类抗生素 非典型?-内酰胺类抗生素 ?-内酰胺类抗生素 β-内酰胺类抗生素（?-Lactam antibiotics）系指化学结构中含有β-内酰胺环的一大类抗生素，此环为抗菌活性之关键。 临床最为常用的药物是： 青霉素类：6-氨基青霉烷酸（6-APA） 头孢菌素类：7-氨基头孢烷酸（7-ACA) β－内酰胺环 青霉素类 6-氨基青霉烷酸 头孢菌素类 7-氨基头孢烷酸 （一）青霉素类 按抗菌谱和耐药性分为5类： 1．窄谱类 以注射用青霉素G和口服用青霉素V为代表。 2．耐酶类 以注射用甲氧西林和口服、注射用氯唑西林、氟氯西林为代表。 3．广谱类 以注射、口服用氨苄西林和口服用阿莫西林为代表。 4．抗铜绿假单胞菌广谱类 以注射用羧苄西林、哌拉西林为代表。 5．抗G-类 以注射用美西林和口服用匹美西林为代表。 （二）头孢菌素类 按抗菌谱、耐药性和肾毒性分为一、二、三、四代。 1．第一代 以注射、口服用头孢拉定和口服用头孢氨苄为代表。 2．第二代 以注射用头孢呋辛和口服用头孢克洛为代表。 3．第三代 以注射用头孢哌酮、头孢噻肟和口服用头孢克肟为代表。 4．第四代 以注射用头孢匹罗为代表。 （三）