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- 2016-12-06 发布于重庆
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临床药物效应动力学
临床药效学 Clinical pharmacodynamics 一、药物的基本作用和效应 药物作用的性质 药物作用(action)是指药物与生物体作用部位(靶位)反应的过程,如去甲肾上腺素与血管平滑肌α受体结合。 药物效应(effect)则是指这种反应过程的结果,如去甲肾上腺素与血管平滑肌α受体结合后所引起的血管收缩,血压升高。 在实际应用中两者常常相互通用,二者既有区别又有联系。 一、药物的基本作用和效应 药物作用的性质 兴奋(excitation)指能提高机体器官组织功能的效应。如心率增加、血压上升、酶活性增强等。 抑制(inhibition) 指能降低机体器官组织功能的效应。如心率减慢、血压下降、酶活性减弱等。 兴奋和抑制在一定条件下可以相互转化,过度兴奋,如持续惊厥,则可导致中枢衰竭甚至死亡。 兴奋和抑制的转化 一、药物的基本作用和效应 药物作用的方式 局部作用(local action)指药物在用药部位产生的作用。 全身作用(general action)指药物自用药部位吸收入血后分布到全身而产生的作用,也称吸收作用(absorptive action)或系统作用(systemic action)。 一、药物的基本作用和效应 药物作用的选择性 选择性(selectivity)指在治疗剂量时,药物吸收入血后常只选择性地作用于某一个或几个器官组织的靶位,而对其它器官组织的靶位不发生作用。 选择性的特点:①有高低之分;②有相对性。 药物选择性可作为药物分类和临床用药的依据。 特异性(specificity)强的药物其选择性不一定高(如阿托品)。 一、药物的基本作用和效应 药物作用的两重性 治疗作用(therapeutic action)指能改善患者异常的生理、生化功能或病理过程,使身体状况恢复正常的作用。它又分为对因治疗和对症治疗。 不良反应(adverse reaction)凡是不符合用药目的并给病人带来不适或痛苦的有害反应,统称为不良反应。 一、药物的基本作用和效应 药物作用的两重性 对因治疗(etiological treatment) 指应用药物消除致病因子,以彻底治愈疾病,亦称治本。如化学治疗(chemotherapeutic therapy)、替代疗法(replacement therapy),亦称补充疗法(supplementary therapy)即属对因治疗。 对症治疗(symptomatic treatment) 指应用药物改善症状,亦称治标。如退热、止痛、平喘、解痉等。 一、药物的基本作用和效应 药物作用的两重性 不良反应(adverse reaction) 有如下特点: 任何药物都有一定的不良反应。 多数不良反应是预先知道的,也有些不良反应是预先不知道的。 某些药物产生的不良反应是难以恢复的,由此造成的疾病称为药源性疾病(drug-induced disease)。 一、药物的基本作用和效应 不良反应(adverse reaction) 的严重表现: 神经系统:耳聋、周围神经炎、锥外反应等。 心血管系统:心律失常、阿-斯综合征。 消化系统:溃疡或出血、穿孔、肝损害。 泌尿系统:肾损害、结石。 血液系统:血细胞减少、造血功能障碍。 呼吸系统:支气管哮喘。 运动系统:骨质疏松、股骨头坏死。 一、药物的基本作用和效应 药物作用的两重性 不良反应(adverse reaction)按性质分为: 副作用(side reaction) 毒性反应(toxic reaction) 后遗效应(residual effect) 停药反应(withdrawal reaction) 变态反应(allergic reaction) 继发反应(secondary reaction) 二、药物的量效关系 概念 在一定范围内,随着药物剂量增加,药物效应也相应增加,这种关系称为量效关系(dose-effect relationship)。 超出这一范围就会引起质的变化,如产生中毒反应。 由于药物剂量的大小与血药浓度成比例,故在药理研究中,也常用浓度-效应关系。 二、药物的量效关系 剂量 即临床所用药物的分量,按所用剂量与药效的关系,可将剂量分为下列几种: 无效量(ineffective dose):不出现药效的过小剂量; 阈剂量(threshold dose):刚刚能引起药效的剂量,亦称最小有效量(minimal effective dose); 治疗量(therapeutic dose):大于阈剂量能产生治疗效果而又不致引起毒性反应的剂量,亦称常用量; 二、药物的量效关系 剂量 极量(maximal dose):较治疗量大,比最小中毒量小,是国家药典规定允许使用的最大剂量; 中毒量(tox
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