核酸类药物解剖.pptVIP

第五章 核酸类药物 1868年瑞士青年生化学家米歇尔(Miescher)，在用胃蛋白酶分解细胞蛋白质的时候，发现酶不能分解细胞核。经过化学分析，细胞核主要是由含磷的物质构成的，它的性质又不同于蛋白质，起名叫核素，20年以后，人们发现这种物质是强酸，改称为核酸。 德国生化学家科赛尔(Kossel)第一个系统地研究了核酸的分子结构，从核酸的水解物中，分离出一些含氮的化合物，命名为腺嘌呤、鸟嘌呤、胞嘧啶、胸腺嘧啶，科赛尔因此获得了1910年的诺贝尔医学与生理学奖。 约经过半个世纪，生化学家托德(Todd)把3个“元件”比较简单的碎片，相互连接组合起来，称核苷酸，再小心地把各种核苷酸连结起来，而获得了1957年的诺贝尔化学奖。 英国物理学家克里克(Crick)和美国生化学家沃森(Watson)则划时代地提出核酸分子模型，揭开了研究核酸的崭新序幕。 此外，21世纪人类基因组的创建，也将预示着核酸研究与应用的新的里程碑的到来。以此为契机，蛋白质组学，基因组学得到了迅速发展，基因芯片，质谱，2D电泳技术得到了广泛应用。 世界各国对核酸的研究和应用是非常活跃的，新的发现一个接一个的涌现出来，应用于临床的核酸及其衍生物类生化药物愈来愈多，并初步形成了核酸生产工业。对制药来说，可以利用合成核糖核酸的方法来研究、设计、生产治疗多种严重疾病的新生化药物。 第一节 核酸类药物的分类 依据核酸类药物及其