备选专题 临床常用药物的药理学基础幻灯片
莫西沙星(moxifloxacin) 第4代喹诺酮类药物,口服生物利用度约90%,体内分布广泛,消除t1/2为11~15h。 对大多数G+菌和G-菌,厌氧菌、结核分枝杆菌、衣原体和支原体均有较强的抗菌活性,对肺炎链球菌抗菌活性是环丙沙星的5~17倍,对金葡菌和厌氧菌是17倍,对衣原体和支原体是67~126倍。 不良反应发生率低,至今未见严重过敏反应,几乎没有光敏反应。 不良反应 氟喹诺酮 时间 撤出市场或限制使用的原因 依诺沙星 1985年 抑制细胞色素p450 培氟沙星 1985年 肌腱损害,光毒性等 氟罗沙星 1990年 光毒性,CNS作用 西他沙星* 1991年 光毒性 特马沙星* 1992年 溶血性尿毒症综合征 洛美沙星 1993年 光毒性,CNS作用 司帕沙星 1994年 光毒性、QT间期延长 妥舒沙星 1996年 血小板减少,肾炎 曲伐沙星* 1999年 肝毒性,CNS作用 格帕沙星* 1999年 QT间期延长 克林沙星* 1999年 光毒性,低血糖,抑制细胞色素P450 加替沙星* 2006年 血糖异常 不良反应 胃肠道反应:最为多见,发生率为2~20%。 中枢神经系统不良反应:为仅次于胃肠道反应的不良反应,可能因为本类药物进入脑组织后,阻断GABA与受体结合。抽搐常发生在与茶碱或NSAIDs合用时,以依诺沙星和洛美沙星较显著。 不良反应
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