第七章 胆碱受体阻断药幻灯片.pptVIP

第七章 抗胆碱药 定义：是一类能阻断乙酰胆碱(Ach)与胆碱受体结合，从而拮抗乙酰胆碱和拟胆碱药作用的药物，其作用相当于胆碱能神经的功能被抑制。 1. M胆碱受体阻断药：主要用于内脏绞痛，又称平滑肌解痉药，阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱、普鲁本辛。 2. N1胆碱受体阻断药：主要阻断神经节细胞膜上的N1受体，又称神经节阻断药，美加明，六甲双铵。 3. N2胆碱受体阻断药：主要阻断骨骼肌运动终板膜上的N2受体能引起骨骼肌松弛，故又称骨骼肌松弛药，如：琥珀胆碱、筒箭毒碱。 [分类]：根据抗胆碱药对受体作用的选择性可分为三类： 第一节┃M胆碱受体阻滞药 一、天然生物碱 天然来源的阿托品类生物碱：阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱等。 【来源】从茄科植物的颠茄、蔓陀罗、洋金花、唐古特莨菪中提取。 2. 人工合成的阿托品类代用品：后马托品、普鲁本辛 (654) 【构效关系】 【体内过程】 口服吸收快，达血药峰浓度需1h，t1/2为4h，作用维持为3～4h。吸收后分布于全身组织，可透过胎盘屏障及血脑屏障，也可经黏膜吸收。i.m12h内有85%～88%以原形或代谢产物经尿排泄。 阿托品（Atropine） 竞争性阻断Ach对M受体的兴奋作用，选择性低，作用广泛。不同器官对阿托品敏感