缓控释制剂(药剂学)幻灯片.ppt

* 1．骨架型缓释、控释制剂 （1）骨架片的处方与工艺 亲水性凝胶骨架片 这类骨架片主要骨架材料为羟丙甲纤维素（HPMC），其规格应在4000cPa·s以上，常用K4M（4000cPa·s）和K15M（15000cPa·s）。 HPMC遇水后形成凝胶，水溶性药物的释放速度取决于药物通过凝胶层的扩散速度，而水中溶解度小的药物，释放速度由凝胶层的逐步溶蚀速度所决定，不管那种释放机制，凝胶骨架最后完全溶解，药物全部释放，故生物利用度高。 在处方中药物含量低时，可以通过调节HPMC在处方中的比例及HPMC的规格来调节释放速度，处方中药物含量高时，药物释放速度主要由凝胶层溶蚀所决定。直接压片或湿法制粒压片都可以。除HPMC外，还有甲基纤维素（400cPa·s，4000cPa·s）、羟乙基纤维素、羧甲基纤维素钠、海藻酸钠等。 例：阿米替林缓释片（50mg／片） 【处方】 阿米替林 50mg 柠檬酸 10mg HPMC（K4M） 160mg 乳糖 180mg 硬脂酸镁 2mg 【制备】 将阿米替林与HPMC混匀，柠檬酸溶于乙醇中作润湿剂