04结构修饰.pptVIP

酰亚胺类药物还可以与强碱性的有机碱结合成盐使用 * * 前药原理 药物经过结构修饰后得到的化合物，体外无活性或活性很低，在体内经酶促或非酶促化学反应转变为原来的药物而发挥药理作用，则称原来的药物为原药，修饰后得到的化合物为前药。 原药 　　　　　　　 修饰 体内代谢 前药 原药 体外无活性 或活性很低 有活性 有活性 前药修饰的目的 （一）提高药物的选择性 （二）增加药物的稳定性 （三）延长药物作用时间 （四）改善药物的吸收，提高生物利用度 （五）改善药物的溶解性 （六）降低药物的毒副作用 （七）消除药物的不良臭味 （八）发挥药物的配伍作用 二、药物结构修饰的方法 （一）成盐修饰 （二）酯化和酰胺化修饰 （三）成环和开环修饰 （一）成盐修饰 成盐修饰在临床上的主要作用有： 1、有良好的溶解性利于注射剂的制备 2、有适当的pH值，可降低对机体的刺激性；可产生较理想的药理作用； 3、可延长药物的作用时间。 溶解度 刺激性 维持时间 1．酸性药物的成盐修饰 （1）羧酸类药物：常与钾、钠、钙等离子形成盐，也可与有机碱或碱性氨基酸形成盐。 有机碱 羧酸类药物 羧酸类药物 碱金属 盐酸吗啡 两性化合物 （2）磺酸、磺酰胺和磺酰亚胺类药物 常与碱金属离子形成盐 磺胺醋酰钠 磺胺嘧啶钠 酸性 磺胺嘧啶银 磺胺嘧啶锌 与Ag或Zn离子成盐，除控制感染外，还可促使创面干燥