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09秋药理39
第三十九章 大环内酯类、林可霉素类及其他抗生素 第一节 大环内酯类抗生素 结构特征 –内酯结构的十四元或十六元大环 14碳大环内酯类：红霉素、罗红霉素、克拉霉素、地红霉素、氟红霉素 15碳大环内酯类：阿奇霉素 16碳大环内酯类：螺旋霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素、麦白霉素、罗他霉素、柱晶白霉素、交沙霉素、米欧卡霉素 一、共同特点 抗菌作用：抗菌谱较广（与青霉素比），为抑菌药 作用机制：与核蛋白体50 S亚基结合，抑制蛋白质 合成 耐 药 性：同类不完全交叉耐药 与?-内酰胺类无交叉耐药 临床应用：呼吸道感染(替代)、软组织感染 不良反应：毒性低 二、常用药物 红霉素(erythromycin) 代表药 药动学 不耐酸、口服需用肠溶片及酯类化合物 广泛分布于组织、体液中 难通过血脑屏障 主要经肝代谢，胆汁排泄 抗菌机制 与细菌核蛋白体50s亚基P位结合，抑制转肽作用和抑制mRNA移位，而阻碍蛋白质合成。 耐药机制 1.产生灭活酶(酯酶、葡萄糖酶、磷酸化酶、乙酰转移酶、核苷转移酶） 2.靶位结构改变：靶位结构甲基化 3.摄入减少、外排增多 临床应用 首选:支原体肺炎、军团菌病、沙眼衣原体所致儿童感染、白喉带菌者、弯曲杆菌所致败血症、肠炎 耐青霉素金葡菌感染或对青霉素过敏者 不良反应 胃肠道反应、血栓静脉炎、肝损害、伪膜性肠炎 肝药酶抑制剂 麦迪霉素(medecamycin) 吉他霉素(kitasamycin) 交沙霉素(josamycin) 乙酰螺旋霉素(acetylspiramycin) 新一代大环内酯类特点 抗菌谱更宽而作用增强 对流感菌、卡他莫拉菌、淋球菌作用增强 对支原体、衣原体等作用明显增强 耐酸、生物利用度高、血药浓高、 组织渗透好、t1/2延长 不良反应较少。 第二节 林可霉素类抗生素 林可霉素(lincomycin，洁霉素，林肯霉素) 克林霉素(clindamycin，氯林可霉素，氯洁霉素) 抗菌作用：抗G+菌、厌氧菌，抑菌药 作用机制：与核蛋白体50S亚基结合，抑制蛋白质合成。 不与红霉素合用。 药 动 学：克林霉素口服吸收迅速、完全，不受进食影响 吸收后分布广泛，骨组织中浓度最高。 不易透过正常血脑屏障。 肝代谢，经胆汁排泄。 临床用途：急慢性敏感菌引起的骨、关节感染 需、厌氧菌引起的混合感染 不良反应：胃肠反应、伪膜性肠炎 * * 临床应用： G+菌致呼吸道、软组织感染 替代?-内酰胺类和红霉素 金葡菌引起的骨髓炎——首选 * *
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