第四章 固体制剂..ppt

第四章 固体制剂-1 (散剂、颗粒剂、 片剂）(powders 、granules 、tablets) Table Variation in time of onset of action for different dosage forms Time of onset of action Dosage forms Seconds I.v. injection (Intravenous) Minutes I.m. and s.c. injections, buccal tablets, aerosols, gases (I.m. intramuscular, s.c. subcutaneous ) Minutes to hours Short term depot injections, solutions, suspensions, powders, granules, capsules, tablets, modified release tablets Several hours Enteric-coated formulations Days to weeks Depot injections, implants Varies Topical preparations 第一节 概 述 固体剂型：散剂、颗粒剂、片剂、胶囊剂、丸剂等。 特点：易于制备、携带和服用。 一、固体剂型的制备工艺 二、固体剂型的吸收途径 片剂──→崩解（裂碎成小颗粒）──→药物从小颗粒中溶出──→胃肠液中的药物溶液──→药物从胃肠粘膜吸收进入血液循环──→分布于各个组织器官──→发挥治疗作用 口服 崩解 溶解 吸收 循环 吸收速度：溶液剂混悬剂散剂颗粒剂 胶囊剂片剂丸剂 三、 Noyes－Whitney方程 对于片剂和多数固体剂型（如散剂、胶囊剂等）来说，下述Noyes－Whitney方程可说明剂型中药物溶出的规律： dC/dt= kSCs （4-1） 式中：dC/dt──溶出速度；k──溶出速度常数；S──溶出质点暴露于介质的表面积；Cs──药物的溶解度；D一药物的扩散系数；?扩散边界层厚；V—溶出介质的量。 提高溶出速度的方法： ①可采用药物微粉化的方法来增加表面积S，从而加快药物的溶出速度。 ②制备研磨混合物 ③制成固体分散物： ④吸附于“载体”后压片 胃复安  第二节 散 剂 The term powder, when used to describe a dosage form, describes a formulation in which a drug powder has normally been mixed with other powdered excipients to produce the final product. The function of the added excipients depends upon the intended use of the product. Colouring, flavouring and sweetening agents, for example, may be added to powders for oral use. 其分类有如下三种方法： ①按组成药味多少来分类，可分为单散剂与复散剂； ②按剂量情况来分类，可分为分剂量散与不分剂量散； ③按用途来分类，可分为溶液散、煮散、内服散、外用散等。 一般的散剂能通过6号筛(100目，150?m)的细粉含量不少于95％； 难溶性药物、收敛剂、吸附剂、儿科或外用散能通过7号筛(120目，125?m)的细粉含量不少于95％，眼用散应全部通过9号筛(200目，75?m) 散剂具有以下一些特点： ①粉碎程度大，比表面积大、易于分散、起效快； ②外用覆盖面积大，可以同时发挥保护和收敛等作用； ③贮存、运输、携带比较方便； ④制备工艺简单，剂量易于控制，便于婴幼儿服用。 二、散剂的制备 （一）散剂的制备工艺： 物料前处理→粉碎→过筛→混合→分剂量→质量检查→包装储存 （二）粉碎与过筛