药物化学解热镇痛药_培训课件.pptVIP

★双氯芬酸钠 Diclofenac sodium（双氯灭痛） 2-[(2,6-二氯苯基)氨基]苯乙酸钠 芳基乙酸类 非甾体抗炎药 结构特点：两个苯环非共平面 五、苯乙酸类 3、抑制AA释放和刺激AA再摄取，使AA减少 作用机制： 1、抑制COX，使PG、PA减少 2、抑制LO，使LT减少，特别抑制LTB4 六、 1，2－苯并噻嗪类 吡罗昔康 特点：抗炎活性强与吲哚美辛相似 镇痛活性同Aspirin，低于吲哚美辛 作用机制： 属COX-2抑制剂 化学性质：有酸性 应用： 抗炎活性略高于吲哚美辛，镇痛作用比布洛芬、萘普生、保泰松强，与阿司匹林相似，副作用较轻微。用于治疗风湿性及类风湿性关节炎。 非甾体抗炎药的发展趋势 环氧酶（COX)的分类 COX有2种亚型，即COX-l和COX-2，只有60％的同源性。 COX-l是原生酶，促进生理性PGs合成，调节正常的组织细胞的生理活动，如： COX-2是诱导酶，存在于白细胞中，在正常生理情况下并不表达。当细胞受炎症刺激时，在炎症细胞中高度表达，使PG增加。 NSAID对 COX－l和 COX－2的抑制比可决定副作用的大小。 如阿司匹林和吲哚美辛对 COX-1与 COX-2的抑制比大于 1（即对COX-l抑制较强）。 其临床副作用大于布洛芬，后者抑制比小于1。 酮洛芬、萘普生，双氯芬酸的抑制比居中（约为1）。 尼美舒利和美洛昔康属倾向性COX