执业药师药剂第六章生物药剂学.docxVIP

第六章 生物药剂学重要考点1：药物从吸收到消除的过程1、吸收：是药物从给药部位进入体循环的过程。2、分布：药物进入体循环后向各组织、器官或者体液运转的过程。3、代谢：药物在吸收过程或进入体循环后，受体内酶系统的作用，结构发生转变的过程。4、排泄：药物及其代谢产物排出体外的过程。转运：药物的吸收、分布和排泄的过程。处置：分布、代谢和排泄过程。消除：代谢与排泄过程。重要考点2：药物的转运方式1、被动扩散（很重要）特点： 物质从高浓度区域向低浓度区域的转运；转运速度与膜两侧的浓度差成正比；不需要载体；不消耗能量；无饱和现象和竞争抑制现象，一般也无部位特异性。途径：滤过：水溶性小分子物质简单扩散：脂溶性（大多数）药物的扩散速度取决于：膜两侧药物的浓度梯度；药物的油水分配系数；药物在膜内的扩散速度。2、载体转运（很重要）（1）主动转运逆浓度梯度转运；有载体参与，需要消耗机体能量；转运速度与载体量有关，可出现饱和现象；可与结构类似的物质发生竞争现象；受抑制剂的影响；具体结构特异性；有部位特异性。（2）易化转运（中介转运）①与主动转运的不同之处顺浓度梯度扩散；不需消耗能量；载体转运的速率大大超过被动扩散。②与主动转运相同点：饱和现象、竞争抑制现象以及化学结构特异性等。③典型药物：核苷类、单糖类和氨基酸等。3、膜动转运（1）胞饮：细胞通过膜动转运摄取液体。（2）吞噬：摄取的是微粒或大分子物质。 微粒给药系统可通过吞噬作用进入细胞。（3）胞吐：大分子物质从细胞内转运到细胞外。蛋白质和多肽的重要吸收方式，并且有一定的部位特异性。重要考点3：影响胃肠道吸收的生理因素胃肠道的生理环境1、胃肠道的结构与功能部位PH功能吸收机制胃1-3弱酸性药物在胃中吸收被动扩散小肠5-7①药物、食物吸收主要部位③有利于弱碱性药物的吸收①被动扩散为主②主动吸收的特异性部位大肠5.5-7①药物吸收差②多肽类药物口服吸收部位③栓剂给药吸收部位被动扩散2、胃肠液的成分和性质胃液的ph约1.0左右，有利于弱酸性药物吸收。小肠的ph通常为5-7，有利于弱碱性药物的吸收。消化道内或者粘膜内的酶对有些药物有首过作用。胆汁中的胆酸盐对难溶性药物有增溶作用，可促进吸收。3、胃肠道运动胃蠕动、小肠的运动4、胃排空影响胃排空速率的因素饮食的类型：脂肪＞蛋白质＞糖类饮食的容量胃内容物的物理状态药物5、胃肠道代谢作用消化道粘膜内存在着许多消化酶和肠道菌丛产生的酶。循环系统的生理因素1、胃肠血流速度和血流量2、肝脏首过效应首过效应：也称“首过代谢”，药物进入体循环前的降解或失活。药物的首过效应越大，药物被代谢越多，其血药浓度也越小，药效受到明显的影响。3、淋巴循环油脂或结构与脂肪类似的药物及大分子药物；经淋巴系统吸收的药物不经肝脏，不受肝脏首过作用的影响。食物对药物吸收的影响食物消耗胃肠内水分，使固体制剂崩解、药物溶出变慢；增加内容物黏度，妨碍向胃肠道壁扩散，使吸收变慢；促进胆汁分泌，能增加一些难溶性药物的吸收量；改变胃肠道ph值，影响弱酸弱碱性药物吸收；与药物产生物理或化学相互作用，影响吸收。另外，食物通过影响胃排空，能提高一些主动转运及有部位特异性转运药物的吸收，具有一定的临床意义。重要考点4：影响吸收的药物因素1、脂溶性和解离度Ph分配学说未解离型较解离型易于吸收非解离型与解离型的比例与环境的ph有关油水分配系数越大，越易于吸收2、溶出速度粒子大小多晶型：稳定型＜亚稳定性＜不稳定型＜无定型溶剂化物：水合物＜无水物＜有机溶媒化物润湿性3、药物在胃肠道的稳定性重要考点5：影响吸收的剂型因素1、剂型对药物吸收的影响生物利用度：溶液剂＞混悬剂＞胶囊剂＞片剂＞包衣片剂型种类影响药物吸收的因素溶液剂溶液的黏度、渗透压、络合物的形成、胶团的增溶作用及化学稳定性等乳剂含有的乳化剂，具有改善胃肠粘膜的性能；乳剂中的油脂可以促进胆汁分泌混悬剂药物颗粒大小、晶型、分散溶媒种类、附加剂、黏度等散剂粒子大小、溶出速度、药物和稀释剂或其他成分之间的相互作用等胶囊剂药物颗粒大小、晶型、附加剂的选择、药物和附加剂间的相互作用等片剂药物可你的 大小、晶型、pka、脂溶性、片剂的崩解度及溶出等，片剂辅料和公益过程如制粒、压片的压力、包衣等影响片剂的崩解、溶出过程。2、制剂处方对药物吸收的影响类别影响因素液体制剂中药物和辅料的理化性质①增黏剂②络合物与络合作用③附加剂与吸附作用④表面活性剂固体制剂中的药物和辅料的理化性质①药物颗粒大小②固体制剂辅料③制剂包衣制剂制备工艺（以片剂为例）①原辅料混合方法②制粒操作和颗粒质量③压片时的压力等重要考点5：注射部位的吸收1、注射途径与吸收有关静脉注射肌内注射皮下注射皮内注射动脉内注射注射部位血液循环肌肉内表皮与肌肉间真皮与真皮间靶组织或器官注射量数-数千ml2-5ml1-2ml0.2ml以