药理学课件八章 镇静催眠药.pptVIP

　【体内过程】 1、口服吸收良好，肌注吸收慢而不规则，i.v可快速显效； 2、蛋白结合率高，地西泮99%。脂溶性高—易通过bbb，脑脊液中药物浓度约与血浆游离药物浓度相等 3、经肝代谢，大多代谢产物，具母体相似活性。经肾排泄，也可经胆汁和乳汁排泄，t1/2约为30-60h 【作用和应用】 1.抗焦虑 小于镇静量即可发挥抗焦虑效果，消除患者的紧张、激动、恐惧、焦虑和不安，以及因焦虑而引起的胃肠功能紊乱和失眠。 部位:边缘系统 治疗各种原因所引起的焦虑症，为首选药。 目前常用镇静催眠药都有不同程度抑制REMS ，以致影响记忆和学习。特别是巴比妥类，长期应用停药后REMS反跳延长，引起病态焦虑，激惹易怒，多梦，惊恐，呼吸、循环系统反应导致停药困难（被迫重新用药）；苯二氮?类影响较小，故为首选。 【作用机制】 BZ+BZ-R ? BZ+BZ-R复合物 　　↓ 　　　　促GABA与GABA- R结合 　　　↓ 　　　　　Clˉ通道开放频率↑