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呫吨酮类化合物的合成及其与生物大分子的相互作用课件
呫吨酮类化合物的合成 及其与生物大分子的相互作用 答 辩 人：邹 兰 指导老师：汪 波 副 教 授 答辩内容： 1．选题意义 2．国内外研究现状 3．工作设想及创新之处 4．实验及讨论 5．结论 6. 致谢 一、选题意义 自然界呫吨酮类化合物 1）?呫吨酮：二苯并γ-吡喃酮 2）?自然界中的呫吨酮类衍生物： 含酚性官能团 3）?生物和药理活性：抗炎活性、抗氧化性、抗肿瘤活性、抗病毒活性、利尿活性，清热解毒、治疗哮喘等。 生物活性 生物大分子 呫吨酮类化合物 二、国内外研究现状 1. 呫吨酮类化合物合成 呫吨酮类化合物首先从药用植物中 分离得到； 呫吨酮类化合物由于具有良好的生理活性，其合成受到广泛关注。 主要合成方法的简述 两步法： 首先生成酮羰基，然后再成醚键关环 一步法： 以PPA、二苯醚、ZnCl2/POCl3 作催化剂加热反应 2.呫吨酮类化合物活性研究 国内：性质研究较少 国外：抗癌活性；淋巴细胞繁殖；抑制微粒脂肪的过氧化反应；抗高血压活性；抗病毒活性；抗真菌活性；抗白血病；抗瘤活性；抗肝炎；强心剂 3.三种生物大分子 α-葡萄糖苷酶：转移酶，机体代谢 酪氨酸酶：氧化还原酶、双核铜、黑色素 DNA：脱氧核糖核苷酸，cheng氏三点作用理论，芳香环大平面 三、工作设想及创新之处 1. 合成路线 2.活性测试 呫吨酮类化合物与生物大分子的作用研究 （1）呫吨酮类衍生物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用 ； （2）呫吨酮类衍生物对酪氨酸酶的抑制作用 ； （3）呫吨酮类衍生物与DNA的相互作用 四、实验及讨论 1. 合成实验 羟基呫吨酮的合成 条件 产率 a. PPA/180℃，4h 20.1％ b. PPA/140℃，4h 5.6％ c.microwave/170W，7min 23.1% 2.结构确证以二羟基呫吨酮单醚 6b 为例 M S 1HNMR IR IR 3.呫吨酮类衍生物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用 4.呫吨酮类衍生物对酪氨酸酶的抑制作用 5.呫吨酮类衍生物与DNA的相互作用 五、结论 1. 合成了四个羟基呫吨酮类化合物，其结构经过MS、1H NMR和IR等得以确证 2. 1,3-二羟基呫吨酮对α-葡萄糖苷酶有显著的抑制作用 3. 1-羟基-3-（2-（1-哌啶）乙氧基）呫吨酮则在2.5×10-5mol/L浓度下对α-葡萄糖苷酶略有激活作用，并且能与DNA能产生相互作用 4. 四个化合物均对酪氨酸酶有一定的抑制作用 致谢 感谢中山大学化学与化学工程学院第三届创新化学实验基金项目的资助！感谢中山大学测试基金的资助！ 感谢导师汪波副教授对我的悉心指导！ 感谢马林教授为本文的活性测试提供了条件和方法指导！ 感谢许遵乐教授和实验室成员对本人的帮助！ * * α-葡萄糖苷酶 酪氨酸酶 DNA 抑制 抑制 ？ a b c d e f c’ d’ e’ a’ b’ *
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