30.药物微粒分散系3(第6节脂质体)教程范本.pptVIP

第六节 脂质体与类脂囊泡 第十八章药物微粒分散系的制备技术3 一、脂质体的概念 脂质体（Liposomes）系指将药物包封于类脂质双分子层内而形成的微型泡囊。 二、脂质体的发展简况 1965年英国Bangham发现磷脂在水中形成多层囊泡—脂质体 1988 益康唑脂质体凝胶（Pevery Lipogel）瑞士等国上市 1990 两性霉素 B脂质体（AmBisome）爱尔兰上市 1995 阿霉素长效脂质体美国上市，第一个抗癌药脂质体 1996 柔红霉素脂质体（DaunoXome）美国上市 阿糖胞苷脂质体（DepoCyt）、制霉菌素脂质体（Nyotran）、胰岛素脂质体（DepoInsul）、紫杉醇脂质体等。 三、脂质体常用的膜材 （一）中性磷脂 磷脂酰胆碱(PC),合成二棕榈酰磷脂酰胆碱(DPPC)、二硬脂酰磷脂酰胆碱(DSPC)、二肉豆蔻酰磷脂酰胆碱(DMPC)、磷脂酰乙醇胺(PE)等。 （二）负电荷磷脂（酸性磷脂） 磷脂酸(PA)、磷脂酰甘油(PG)、磷脂酰肌醇(PI)、磷脂酰丝氨酸(PS)等 （三）正电荷脂质 正电荷脂质均为人工合成产品，在基因的传递系统中应用非常普遍，有硬脂酰胺(SA)、胆固醇衍生物、油酰基脂肪胺衍生物等。 （四）胆固醇(cholesterol) 磷脂的结构 胆固醇的结构 卵磷脂与胆固醇在脂质体中的排列形式 磷脂的亲水端呈弯曲的弧形，形似“手