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药物化学 主讲：崔丽京 广东食品药品职业学院3号楼406室 联系电话E-mail:cuilj@gdyzy.edu.cn 绪论 药品说明书 【药品名称】 通用名:硝苯地平控释片 商品名:拜新同 英文名:Nifedipine Controlled Release Tablets 汉语拼音:Xiaobendiping Kongshi Pian 本品主要成份为硝苯地平，其化学名称为:2，6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-1，4-二氢-3，5-吡啶二甲酸二甲酯 白加黑（日片） 扑热息痛 325mg； 盐酸伪麻黄碱 30mg； 氢溴酸右美沙芬 15mg 常见与受体有关的药物 　 酶的活性中心 常见与酶有关的药物 钾离子通道 世界制药企业10强 1、高等医药院校药学专业教材，药物化学，李志裕主编，东南大学出版社，2009.4 2.药物化学，尤启冬主编.化学工业出版社，2004.8 3.全国高等医药院校教材，药物化学，郑虎主编。人民卫生出版社，第五版。 4.药物化学总论 .郭宗儒 编著，中国医药科技出版社，第2版。 习题: 单项选择题 ??1.? 凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物,称为 A.化学药物 B.无机药物 C.合成有机药物 D.天然药物 E.药物 ?2.下列哪一项不是药物化学的任务 A.为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。 B.研究药物的理化性质。 C.确定药物的剂量和使用方法。 D.为生产化学药物提供先进的工艺和方法。 E.探索新药的途径和方法。 药物效应动力学 3 药物的基本作用 1 药物的作用靶点 2 药物的作用机制 3 药物与受体 4 2 4 ■非特异性作用机制 （与分子整体表现的理化性质有关 ■特异性作用机制 （与分子的某部分结构有关） 药物效应动力学 3 药物的基本作用 1 药物的作用靶点 2 药物的作用机制 3 药物与受体 4 2 4 ■受体有：特异性、灵敏性、饱和性、可逆性、可调节性 ■与受体结合的药物按效应可激动药和拮抗药 药物的转运 1 药物的体内过程 2 2 从细胞膜外转到膜内的过程 ■被动转运：由高浓度向低浓度方向转运（简单扩散和易化扩散） ■主动转运：由低浓度向高浓度转运，需要消耗生物能 ■膜动转运（胞饮和吞噬） 药物代谢动力学 4 药物的转运 1 药物的体内过程 2 2 ■吸收用药部位进入血液循环 ■分布：通过血液循环分布到作用部位 ■生物转化（肝） ■排泄（肾） 药物代谢动力学 4 1、药物的化学结构 2、药物的剂型：硫酸镁口服导泻，肌注降压 3、药物的剂量：无效量、最小有效量、极量、治疗量、常用量、最小中毒量、致死量 4、药物的配伍及相互作用（药动学或药效学相互作用） 影响药物作用的因素 5 Nexium[51.8]Seroquel[34.2]Crestor[20.3] 39.02 11 264.8 AstraZeneca (阿斯利康) 英 国 5（5） Diovan[42.2]Gleevec/Glivec[25.5]Loterl[13.5] 54.74 18 294.9 Novartis(诺华) 瑞 士 4（4） Lovenox[32.1]Plavix[29.4]Stilnox/Amblen/AmblenCR[26.7] 58.44 16 374.3 Sanofi-Aventis (赛诺菲-安万特) 法 国 3（3） Advair/Seretide[64.7]Avandia/Avandament[32.2]Lamictal[19.5] 65.49 15 392.1 GlaxoSmithKline (葛兰素史克) 英 国 2（2） Lipitor[128.9]Norvasc[48.7]Zoloft[21.1] 75.99 2 450.8 Pfizer(辉瑞) 美 国 1（1） 公司最畅销药物 (亿美元) RD费用 (亿美元) 较2005 年增长率% 2006年全 球销售额 (亿美元) 公司 国 家 2006年名 (2005) Effexor[37.2]Prevnar[19.6]Protonix[18.0] 28.96 10 156.8 Wyeth(惠氏) 美国 10（8） Zyprexa[43.6]Gemzar[14.1]Cymbalta[13.2] 31.29 7 156.9 Lilly(礼来) 美国 9（10） MabThera/Rituxan[39.5]Herceptin[32.0]