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中国特有药用植物铁破锣化学成分及生物活性的研究4行政论文... 中国特有药用植物铁破锣化学成分及生物活性的研究 　　在人参属植物中曾发现c-20含羟基取代的ⅲ型化合物，文献报道，12-oh取代的化合物，20-oh与12-oh存在形成氢键的可能，此时20r或20s构型的化合物，其c-20的化学位移才有较大差别，可以根据c-20的化学位移判断20位的构型；但12位无羟基取代时，其c-20的化学位移并无显著差异。化合物gbc-26的1hnmr谱中有一甲基单峰出现在较低场δ1．83，根据hmbc谱(fig．5)应归属为18-ch3，与化合物gbc-19比较，其化学位移明显向低场位移，这显然是受到c-20羟基空间电负性作用的影响所致，说明20-oh与18-ch3处于δ位，因此20-oh确定为β构型，从推断c-20的绝对构型为s。 fig.5 significant correlations observed from hmbc of gbc-26 　　综合上述分析，测定化合物gbc-26的结构为(20s，24r)-15。-acetoxy-9，19- cyclolanostane-3β，l6β，20，24、25-pentaol-3-o-β-d-xylopyranoside，命名为铁破锣皂甙m(beesioside m)。 二、铁破锣化学成分与民间疗效关系问题的讨论及其应用前景问题的展望 　　铁破锣分布于我国南北各省，其根茎或全草药用，在民间有广泛的用药基础，具有清热解毒，凉血，活血，消肿，镇痛，散风寒的功效。民间用来治疗风寒感冒，风湿关节痛，红白痢疾，咽喉肿疼，头痛，牙痛等病，外敷治疗疮疗和毒蛇咬伤等。因此，从现代药理学的观点来看其民间疗效体现在三方面，即：解热镇痛抗炎作用、对心血管系统的作用、解毒及潜在的抗肿瘤作用。 　　我们通过对铁破锣进行系统的化学成分研究，从中分离出大致三种类型的化学成分，即：三萜及甾醇类、有机酸类和三萜皂甙类；全草中三类成分均有，根茎中只含后两类成分；无论全草或根茎，其三萜皂甙类化学成分都占绝对优势，是铁破锣的主要成分。 　　文献报道，蒲公英萜醇(taraxerol)具有抗溃疡及抗胃酸分泌的作用。表木栓醇(epifriedlinol)，有抗炎作用；腹腔注射30mg／kg，对交叉莱胶引起的大鼠足趾水肿可抑制50.1％。香草酸(vanillicacid)具有抗菌和抗真菌作用，体外实验还显示抗炎活性。阿魏酸(ferulic acid)具有抗菌、抗真菌、抗肝（细胞毒)、抗雌激素、抗肿瘤和抗有丝分裂等活性；体外可激活吞噬作用，还能抗氧化和清除自由基，保护膜脂体不受氧化。我们从铁破锣中分离得到的以上化合物揭示了其解热镇痛抗炎等方面的作用。 　　我们对铁破锣中含量较高的三萜皂甙类化学成分进行了精细的分离工作，结果显示大部分单糖甙及双糖甙均具有环菠萝蜜烷型四环三萜母核，而多糖甙则具有齐墩果酸型母核。 　　我们对部分环菠萝蜜烷型皂甙类单体化合物进行了初步的活性筛选试验，结果显示其对 5-羟色胺受体有一定的抑制活性，5-经色肤是一种重要的炎症介质，提示此类化合物抗炎镇痛等方面的作用；部分单体化合物对钙离子受体显示了相对较强的拮抗活性，钙离子与camp共同组成第二信使，说明此类化合物在心血管)如扩血管、降压、促智等)方面的作用。对此类化合物的抗肿瘤实验结果表明多数单体化合物在低浓度(5μg／ml)时几乎不显示细胞毒作用，在一定浓度范围(20-100μg／ml)对某此瘤株显示一定的细胞毒活性。我们从中得到的升麻醇木糖甙(cimigenolxyloside)，文献报道此化合物在较大剂量(300mg／kg，p，o，)时，能有效的抑制小鼠ccl4诱导引导起的肝损伤。揭示了铁破锣在治疗疮疖和解毒方面的作用。 　　铁破锣中齐墩果酸型三萜多糖皂甙的分出，体现出铁破锣在升麻族中的个性，已报道此种骨架的皂甙具有广泛的药理学活性涉及到增强机体免疫力、镇痛、降血脂、降血糖、降血压、保肝、抗癌及激素样作用等。日本学者曾报道过几个与铁破锣皂甙q-s结构较为相近的化合物。这几个化合物可防止ccl4诱导引起的肝损伤，抑制天冬氨酸转氨酶和丙氨酸转氨酶的活性；这提示铁破锣中齐墩果酸型三萜多糖皂甙可能与其解毒方面作用有关连。 　　在对单体化合物的筛选过程中，我们发现铁破锣皂甙m(gbc-26)在低浓度(10μg／ml)时对钙通道的拮抗活性达79．55％，是一种钙拮抗剂，有望在防治心血管系统疾病方面有一定的前景；从化学结构上看，此化合物在17位含有一个八碳开环侧链，且有天然产物中不太多见的20，24，25三羟基取代，比20，24环氧结构的化合物活性强的多，这一现象提示侧链开环的化合物对钙通道具有更高的拮抗活性，20，24，25三羟基可能与活性有关；