[药理学]药效学要点解析.pptVIP

激动药 ＋递增剂量的竞争性拮抗药 激动药 LogC E 竞争性拮抗药 竞争性拮抗药： 特点： 药物与R的结合是可逆的 可使激动药的量效曲线平行右移， 最大效应不变 作用强度可用拮抗参数“pA2”表示 pA2：表示竞争性拮抗药的作用强度 含义：当激动药与拮抗药合用时，若两倍浓度激动药所产生的效应恰恰等于未加入拮抗药时激动药所引起的效应，则加入拮抗药的摩尔浓度负对数值为pA2。 pA2越大，拮抗作用越强。 非竞争性拮抗药： 特点： ①最大效能降低。 ②可使激动药的量效曲线右移压低。 非竞争性拮抗药 激动药 ＋竞争性拮抗药 ＋非竞争性拮抗药 E LogC 受体类型 （一）G蛋白偶联R （二）配体门控离子通道型R （三）酪氨酸激酶R （四）细胞内R （五）其他酶类R G蛋白偶联R 配体门控离子通道型R 酪氨酸激酶R： 细胞内R： 第一信使： 多肽类激素,神经递质等细胞外信使物质 第二信使： cAMP； cGMP； DAG； IP3； Ca2+ 第三信使： 生长因子、转化因子 细胞内信号转导 1.受体脱敏：长期使用一种激动药后, 组织 或细胞对激动药的敏感性和反应性下降的 现象 2.受体增敏：因受体激动药水平降低或长期