抗癫痫药和抗惊厥药_培训课件.ppt

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4.血液系统反应 抑制亚叶酸的吸收并加速其代谢,以及抑制二氢叶酸还原酶活性,长期用药可致巨幼红细胞性贫血。 5.骨骼系统反应 诱导肝药酶而加速Vit.D代谢,可致低钙血症、佝偻病样改变和骨软化症。 6.过敏反应 可发生皮疹、血小板减少、粒细胞缺乏、再生障碍性贫血。 7.其他反应 偶见男性乳房增大、女性多毛症等。偶致畸胎,故孕妇慎用。久服骤停可使癫痫发作加剧,甚至诱发癫痫持续状态。 【药物相互作用】 课堂活动 患者,男,18岁,诊断为全身性强直-阵挛性发作,每次发作持续约2分钟,每月发作3次。服用苯妥英钠治疗。开始早晨200mg、下午400mg,共3天,第4天早晨测定苯妥英钠的血药浓度为12μg/ml,无癫痫发作,也无不良反应。此后仅在睡前服用400mg。1周后,苯妥英钠的血药浓度达18μg/ml,仍无癫痫发作,也无不适主诉,但在侧视时可见轻微眼球震颤。3周后,主诉视物双影,感觉像喝醉了酒,且走路不稳,并出现明显眼颤,苯妥英钠的血药浓度达24μg/ml。 苯妥英钠(phenytoin sodium,大仑丁) 课堂讨论: 1.给予苯妥英钠治疗是否正确?为什么? 2.如何解释患者出现的症状? 3.如何调整苯妥英钠的剂量? ①苯妥英钠对癫痫强直-阵挛性发作有较好疗效,是首选药。 ②患者服用苯妥英钠后的症状和体征以及与血药浓度的关系表明已经出现了轻度苯妥英钠中毒。苯妥英钠的神经系统反应与其血药浓度密切相关,20μg/ml左右即可引起毒性反应,主要影响小脑-前庭功能,表现为眩晕、头痛、复视、眼球震颤、语言不清和共济失调等,其中眼球震颤是中毒时最早和最客观的体征。 ③应减少剂量,同时密切监测临床疗效和血药浓度。 抗癫痫药 抗癫痫作用 1、可用于除失神发作以外的各型癫痫 2、iv可控制癫痫持续状态。 作用机制 1、增强GABA介导的抑制作用或拟GABA作用 2、膜稳定作用,阻断突触前膜对Ca2+摄取 不良反应 嗜眠、精神萎靡等。本品具肝药酶诱导作用… W. JIN 体内代谢生成苯巴比妥和苯乙基丙二酰胺,原型及代谢物三者都有抗癫痫作用。 对大发作和部分性发作优于苯巴比妥,对小发作无效。 抗癫痫药 抗癫痫作用 作用机制与苯妥英钠类似。抑制焦点細胞異常放電。首选用于单纯性局限性发作,此外也用于大发作及精神运动型发作的治療。 缓解末梢神经痛(作用比苯妥英强) 副作用 眩晕、悪心等,偶有再生不良性貧血发生。 ● 可用于抗躁狂症 案例分析 患者病情及用药简介 患者,男,21岁,癫痫全身强直-阵挛性发作,服用卡马西平1400mg/d(早晨600mg,睡前800mg)治疗,血药浓度已达14μg/ml,但每隔6~8周仍有一次发作,血药浓度再增高就会出现中毒症状。后加服丙戊酸盐,逐渐增至1000mg,每日3次,目的是用丙戊酸盐代替卡马西平,两次测定血药浓度分别为40μg/ml和43μg/ml,癫痫发作频率却毫无改变。将卡马西平每周减量200mg,未出现癫痫发作;减至600mg/d时,丙戊酸盐血药浓度为53μg/ml;减至600mg/d时,丙戊酸盐血药浓度为58μg/ml;停用卡马西平后3周,出现手颤、眩晕,工作时难以集中精力,此时丙戊酸盐血药浓度为126μg/ml。 用药分析与指导 卡马西平为强力肝药酶诱导剂,丙戊酸盐与之合用,血药浓度很难达到控制癫痫的水平,临床研究显示两药合用时丙戊酸盐的血药浓度仅能达到丙戊酸盐单用时的50%在卡马西平减量过程中,丙戊酸盐的血药浓度随之增高,直到停用卡马西平1~2周后,丙戊酸盐的血药浓度水平仍保持缓缓升高。 停用卡马西平后3周出现的症状与轻至中度丙戊酸盐中毒一致,震颤是丙戊酸盐常见的副作用,约在丙戊酸盐的血药浓度超过80μg/ml时出现。因此,在卡马西平减量停药期间和以后的几周,应密切监测丙戊酸盐中毒可能出现的症状;在完全停用有酶诱导作用的药物前,不必调整合用药物的剂量。 处方分析 患者,男,17岁,癫痫复杂部分性发作,服用卡马西平600mg/d治疗,控制良好。近日上呼吸道感染,诊断为链球菌性咽炎,因对青霉素过敏,用红霉素治疗,处方如下,分析是否合理,为什么? Rp. 红霉素肠溶片 0.25g × 28 Sig. 0.25g p.o. p.c. t.i.d. 卡马西平(carbamazepine,酰胺咪嗪) 分析:红霉素为肝药酶抑制剂,能抑制卡马西平代谢,使血药浓度升高,毒性反应增加。本例患者服用红霉素4天后,上呼吸道感染症状减轻,但出现眩晕、复

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