第1章药理学总论-绪言.PPT.pptVIP

第一节 药物分子的跨膜转运Transfer of Drugs Across Membranes Fig. 2-3 Manners of drugs transport across membrance 简单扩散 滤 过 易化扩散 被动转运 一、药物通过细胞膜的方式 水溶性小分子药物通过细胞膜的水通道，受流体静压或渗透压的影响 非极性的脂溶性物质直接溶于膜的类脂相而通过生物膜 不耗能，顺浓度梯度依赖细胞膜内特异性载体跨膜转运，具有特异性、饱和性和竞争性 主动转运 耗能，依赖细胞膜内特异性载体跨膜转运，具有特异性、饱和性和竞争性。 药物的理化特性对被动转运有一定影响，如分子量、脂溶性、极性、解离度 等。 绝大多数药物以简单扩散方式通过生物膜 其影响因素包括： 药物的pKa、极性、脂溶性（药物分子的通透系数）； pH、膜两侧的药物浓度差、膜面积和细胞膜厚度； 酸性药 (非解离型，分子型) HA ? H+ + A?（离子型） 碱性药 H+ + B (分子型) ? BH+ （离子型，解离型） 离子障 分子状态 极性低，疏水，溶于脂，易通过膜 离子状态 极性高，亲水，不溶于脂，不易通过 分子越多，通过膜的药物越多 分子越少，通过膜的药物越少 酸性药物在酸性环